Voxilaprevir

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Voxilaprevir là thuốc kháng vi-rút trực tiếp (DAA) được sử dụng như một phần của liệu pháp phối hợp để điều trị Viêm gan C mãn tính, một bệnh gan nhiễm trùng do nhiễm vi-rút viêm gan C (HCV). HCV là một loại virus RNA đơn chuỗi được phân loại thành chín kiểu gen riêng biệt, với kiểu gen 1 là phổ biến nhất ở Hoa Kỳ và ảnh hưởng đến 72% của tất cả các bệnh nhân HCV mạn tính [L852]. Voxilaprevir thực hiện hành động chống vi-rút của mình bằng cách liên kết ngược và ức chế protease huyết thanh NS3 / 4A của Virus viêm gan C (HCV) [Nhãn FDA]. Sau khi sao chép virut của vật liệu di truyền HCV và dịch mã thành một polypeptide duy nhất, Protein phi cấu trúc 3 (NS3) và protein đồng kích hoạt của nó, protein phi cấu trúc 4A (NS4A) chịu trách nhiệm phân tách vật liệu di truyền thành protein cấu trúc và không cấu trúc sau NS3, NS4A, NS4B, NS5A và NS5B [A19643]. Bằng cách ức chế protease virus NS3 / 4A, voxilaprevir do đó ngăn chặn sự nhân lên của virus và chức năng. Các lựa chọn điều trị cho bệnh viêm gan C mãn tính đã tiến triển đáng kể kể từ năm 2011, với sự phát triển của thuốc chống siêu vi trực tiếp (DAA) như voxilaprevir. Voxilaprevir đã có sẵn từ tháng 7 năm 2017 trong một sản phẩm kết hợp liều cố định với [DB08934] và [DB11613] là sản phẩm thương mại có sẵn Vosevi. Vosevi được chấp thuận để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành bị nhiễm HCV mạn tính với kiểu gen 1, 2, 3, 4, 5 hoặc 6 [Nhãn FDA]. Đáng chú ý, Vosevi được chấp thuận sử dụng ở những bệnh nhân có kiểu gen 1-6 người trước đây đã được điều trị bằng chất ức chế NS5A hoặc bệnh nhân bị nhiễm kiểu gen 1a hoặc 3 và trước đó đã được điều trị bằng chế độ HCV có chứa [DB08934] mà không có chất ức chế NS5A [ L935]. Trước Vosevi, không có lựa chọn rút lui nào được chấp thuận cho những bệnh nhân đã nhận được trước đó và đã thất bại, một chế độ có chứa chất ức chế NS5A để điều trị nhiễm HCV mạn tính.

Dược động học:

Voxilaprevir thể hiện hành động chống vi-rút của mình bằng cách liên kết thuận nghịch và ức chế protease huyết thanh NS3 / 4A của Virus viêm gan C (HCV) [Nhãn FDA]. Sau khi sao chép virut của vật liệu di truyền HCV và dịch mã thành một polypeptide duy nhất, Protein phi cấu trúc 3 (NS3) và protein đồng kích hoạt của nó, protein phi cấu trúc 4A (NS4A) chịu trách nhiệm phân tách vật liệu di truyền thành protein cấu trúc và không cấu trúc sau NS3, NS4A, NS4B, NS5A và NS5B [A19643]. Bằng cách ức chế protease virus NS3 / 4A, voxilaprevir do đó ngăn chặn sự nhân lên của virus và chức năng.

Dược lực học:

Voxilaprevir là một tác nhân chống vi rút tác dụng trực tiếp nhắm vào protein NS3 / 4A của virus và gây ra sự giảm nồng độ HCV RNA huyết thanh. Nó phá vỡ sự sao chép HCV bằng cách ức chế đặc biệt các chức năng quan trọng của protein NS3 / 4A trong phức hợp sao chép. Nó dường như không kéo dài khoảng QT ngay cả khi được cho ở mức 9 lần liều khuyến cáo tối đa [Nhãn FDA].