Telmisartan

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Telmisartan

Loại thuốc

Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II (ARB). Thuốc tim mạch.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 20 mg, 40 mg, 80 mg.
• Viên nén phối hợp 40 mg telmisartan và 12,5 mg hydroclorothiazid; hoặc 80 mg telmisartan và 12,5 mg hydroclorothiazid; hoặc 80 mg telmisartan và 25 mg hydroclorothiazid.

Dược động học:

Hấp thu

Telmisartan được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống phụ thuộc liều dùng: Khoảng 42% sau khi uống liều 40 mg và 58% sau khi uống liều 160 mg. Sự có mặt của thức ăn làm giảm nhẹ sinh khả dụng của telmisartan (giảm khoảng 6% khi dùng liều 40 mg). Sau khi uống, nồng độ thuốc cao nhất trong huyết tương đạt được sau 0,5-1 giờ. Thời gian khởi phát tác dụng hạ áp rõ rệt trong vòng 2 tuần, hạ HA tối đa sau 4 tuần.

Phân bố

Hơn 99% telmisartan gắn vào protein huyết tương, chủ yếu vào albumin và α1-acid glycoprotein. Sự gắn vào protein là hằng định, không bị ảnh hưởng bởi sự thay đổi liều. Vd khoảng 500 lít. Telmisartan đi qua nhau thai và được phân bố trong bào thai ở động vật, phân bố vào sữa ở chuột; không biết liệu có được phân bố vào sữa mẹ hay không.

Chuyển hóa

Sau khi tiêm tĩnh mạch hoặc uống, telmisartan được chuyển hóa thành dạng liên hợp acylglucuronid không hoạt tính.

Thải trừ

Hầu hết liều đã cho (hơn 97%) được thải trừ dưới dạng không đổi theo đường mật vào phân, chỉ lượng rất ít (dưới 1%) thải qua nước tiểu. Thời gian bán thải của telmisartan khoảng 24 giờ, tỷ lệ đáy đỉnh của telmisartan vào khoảng 15-20%.

Dược lực học:

Cấu trúc hóa học của telmisartan thuộc dẫn chất benzimidazol, không peptid. Telmisartan là một chất đối kháng đặc hiệu của thụ thể angiotensin II (typ AT1) ở cơ trơn thành mạch và tuyến thượng thận.

Trong hệ thống renin-angiotensin, angiotensin II được tạo thành từ angiotensin I nhờ xúc tác của enzym chuyển angiotensin. Angiotensin II là chất gây co mạch, kích thích vỏ thượng thận tổng hợp và giải phóng aldosteron, kích thích tim. Aldosteron làm giảm bài tiết natri và tăng bài tiết kali ở thận.

Telmisartan chủ yếu ngăn cản gắn angiotensin II vào thụ thể AT1 ở cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, gây giãn mạch và giảm tác dụng của aldosteron.

Telmisartan có ái lực mạnh với thụ thể AT1 gấp 3 000 lần so với thụ thể AT2. Thuốc không ức chế giáng hóa bradykinin, do đó không gây ho khan dai dẳng. Vì vậy các chất đối kháng thụ thể angiotensin II được dùng cho những người phải ngừng sử dụng thuốc ức chế ACE vì ho dai dẳng.

Ở người tăng huyết áp, telmisartan làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương mà không thay đổi tần số tim. Tác dụng chống tăng huyết áp của telmisartan cũng tương đương với các thuốc chống tăng huyết áp loại khác.

Telmisartan cho thấy có hiệu quả làm giảm tỉ lệ tiến triển của bệnh thận hoặc microalbumin niệu trên bệnh nhân đái tháo đường và được khuyến cáo sử dụng trên nhóm bệnh nhân này.

Telmisartan cũng được sử dụng trong điều trị suy tim sung huyết. Telmisartan chỉ nên dùng cho các bệnh nhân được chỉ định thuốc ức chế men chuyển nhưng không thể dung nạp với thuốc (ví dụ như trên bệnh nhân bị ho hoặc phù mạch).