Mercaptopurine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Mercaptopurine

Loại thuốc

Thuốc chống ung thư và ức chế miễn dịch, thuốc chống chuyển hóa purin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 50 mg.

Hỗn dịch uống: 20 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Mercaptopurin hấp thu qua đường tiêu hóa không đều và không hoàn toàn. Sinh khả dụng tuyệt đối của mercaptopurin uống thấp hơn và rất thay đổi. Sau khi uống một liều duy nhất, nồng độ tối đa trong huyết thanh đạt được trong vòng 2 giờ và không phát hiện thấy thuốc trong huyết thanh sau 8 giờ. 

Phân bố

Mercaptopurin và các chất chuyển hóa của thuốc được phân bố trong toàn bộ lượng nước của cơ thể. Thể tích phân bố của mercaptopurin thường vượt quá lượng nước toàn bộ trong cơ thể. Thuốc đi qua hàng rào máu - não, nhưng nồng độ trong dịch não tủy không đủ để điều trị bệnh bạch cầu màng não.

Chuyển hóa

Mercaptopurin bị oxy hóa mạnh và nhanh trong gan thành acid 6 - thiouric bởi enzym xanthin oxydase. Nhóm sulfhydryl của mercaptopurin có thể bị methyl hóa và sau đó oxy hóa. Cũng có thể có sự khử thiol, với phần lớn lưu huỳnh được bài tiết dưới dạng sulfat vô cơ.

Thải trừ

Sau khi tiêm tĩnh mạch mercaptopurin, thời gian bán thải của thuốc là 21 phút ở trẻ em và 47 phút ở người lớn. Mercaptopurin được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng không biến đổi và các chất chuyển hóa. Khoảng một nửa liều uống vào được thải ra trong vòng 24 giờ.

Dược lực học:

Mercaptopurin là một trong những chất tương tự purin có tác dụng ngăn cản sinh tổng hợp acid nucleic. Thuốc cạnh tranh với hypoxanthin và guanin về enzym hypoxanthin - guanin - phosphoribosyltransferase (HGPRTase) và bản thân thuốc được chuyển hóa trong tế bào thành một ribonucleotid, có chức năng đối kháng purin. Từ đó, ức chế tổng hợp RNA và DNA.

Mercaptopurin cũng là một thuốc ức chế miễn dịch mạnh, ức chế mạnh đáp ứng miễn dịch ban đầu, ức chế chọn lọc miễn dịch thể dịch và cũng có một ít tác dụng ức chế đáp ứng miễn dịch tế bào.