Bicalutamide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Bicalutamide (Bicalutamid)

Loại thuốc

Thuốc chống ung thư, nhóm kháng androgen

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim bicalutamide 50 mg, 150 mg

Dược động học:

Bicalutamide cạnh tranh với androgen để gắn kết các thụ thể androgen, do đó ngăn chặn hoạt động của androgen của nguồn gốc tuyến thượng thận và tinh hoàn, kích thích sự phát triển của mô tuyến tiền liệt bình thường và ác tính.

Dược lực học:

Bicalutamide hoạt động bằng cách ngăn chặn hoạt động của nội tiết tố nam trong tuyến tiền liệt, làm chậm sự phát triển của tế bào ung thư theo cơ chế như sau:

Bicalutamide là một thuốc kháng androgen không steroid, không có hoạt tính nội tiết khác, đặc biệt là một chất ức chế thụ thể androgen, cạnh tranh với dihyrotestosterone và testosterone; ngăn chặn testosterone tăng trưởng trong tế bào trong ung thư tuyến tiền liệt

Nó liên kết với các thụ thể androgen mà không kích hoạt biểu hiện gen, và do đó ức chế kích thích androgen và không làm giảm nồng độ androgen. Sự ngừng tiến triển của các khối u tuyến tiền liệt chính là kết quả của sự ức chế này.

Bicalutamide là một racemate với hoạt tính kháng androgen hầu như chỉ ở đồng phân đối ảnh (R). Các nghiên cứu in vitro đã chỉ ra rằng đồng phân đối ảnh (R) của bicalutamide là chất ức chế cytochrom CYP3A4 chính và ức chế ở mức độ thấp hơn đối với cytochromes CYP2C9, 2C19 và 2D6.

Về mặt lâm sàng, việc ngừng sử dụng bicalutamide có thể dẫn đến hội chứng cai thuốc kháng androgen ở một số ít bệnh nhân.