Ciclosporin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cyclosporine (Ciclosporin)

Loại thuốc

Thuốc ức chế miễn dịch.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Nang chứa chất lỏng: 25 mg; 50 mg; 100 mg.
• Nang chứa chất lỏng để làm nhũ tương: 25 mg; 100 mg.
• Dung dịch: 100 mg/mL.
• Ống tiêm pha truyền tĩnh mạch: 1 mL, 5 mL (dung dịch 50 mg/mL).

Dược động học:

Hấp thu

Mức độ hấp thu của cyclosporine phụ thuộc vào từng bệnh nhân và dạng bào chế. Cyclosporine được hấp thu tốt qua đường uống với thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 2–6 giờ.

Phân bố

Thuốc được phân bố rộng rãi ở các mô và dịch cơ thể như gan, phổi, tụy, nhau thai, sữa mẹ. Thể tích phân bố 4–6 L/kg ở bệnh nhân ghép thận, gan, và tủy (ít hơn ở ghép tim).

Liên kết protein huyết tương: 90–98%, phần lớn là lipoprotein.

Cyclosporine qua được nhau thai và phân bố vào sữa mẹ.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hoá ở gan qua CYP3A4 với ít nhất 25 chất chuyển hoá.

Thải trừ

Cyclosporine được thải trừ từ máu qua 2 pha. Thời gian bán thải cuối cùng là 5–20 giờ. Thuốc được thải trừ ở trẻ em nhanh hơn người lớn.

Thải trừ chủ yếu qua phân, qua nước tiểu chỉ 6%.

Dược lực học:

Cyclosporine là một tác nhân ức chế miễn dịch mạnh, có tác dụng đặc hiệu với tế bào lympho, chủ yếu là lympho T, bằng cách tạo phức hợp với thụ thể protein cyclophilin. Phức hợp này gắn kết và ức chế sự hoạt hóa của calcineurin, là giai đoạn quan trọng trong sản sinh các lymphokine (bao gồm cả interleukin-2), dẫn đến ức chế sự đáp ứng miễn dịch qua trung gian tế bào.

Không như các thuốc ức chế miễn dịch độc hại tế bào khác (cyclophosphamide), cyclosporine ít ảnh hưởng đến tủy xương.