Felodipine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Felodipine (felodipin)

Loại thuốc

Thuốc điều trị tăng huyết áp (nhóm thuốc chẹn kênh calci).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén giải phóng kéo dài: 2,5 mg, 5 mg, 10 mg. 

Viên nén bao phim giải phóng kéo dài (chứa felodipine và enalapril maleat): 2,5 mg/5 mg; 5 mg/5 mg. 

Dược động học:

Hấp thu

Felodipine được hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hóa sau khi sử dụng viên nén phóng thích kéo dài. Với viên nén phóng thích kéo dài, giai đoạn hấp thu được kéo dài dẫn đến nồng độ felodipine trong huyết tường đều trong khoảng điều trị trong 24 giờ.

Sinh khả dụng toàn thân là khoảng 15%, không phụ thuộc vào liều.

Phân bố

Khoảng 99% felodipine trong máu được liên kết với protein, chủ yếu là albumin.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa mạnh qua gan (chuyển hóa lần đầu qua CYP 3A4)  và tất cả các chất chuyển hóa được xác định đều không hoạt động. 

Thải trừ

Thời gian bán thải trung bình của felodipine là 25 giờ. Không có sự tích lũy thuốc nào đáng kể khi dùng thuốc lâu dài. Felodipine được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa qua nước tiểu (khoảng 70%), phần còn được đào thải qua phân.

Dược lực học:

Felodipine là một chất chẹn kênh calci chậm có tính chất chọn lọc thuộc dẫn chất 1,4-dihydropyridin.

Ở nồng độ thấp, thuốc ức chế calci đi vào trong tế bào cơ trơn. Do vậy, felodipine tác động trên quá trình điện sinh lý và cơ học (ức chế cặp kích thích - co cơ) nên làm giảm trương lực động mạch, dẫn đến tác dụng giãn mạch làm hạ huyết áp.

Giãn thành các tiểu động mạch làm tăng đường kính động mạch và duy trì được, có khi còn làm tăng lưu lượng máu tại vùng (động mạch vành, thận, não), làm lợi tiểu nhẹ, bài tiết natri ngắn ngày và không giữ nước và muối khi điều trị lâu dài. 

Do tính chất chọn lọc cao đối với cơ trơn thành tiểu động mạch nên felodipine ở liều điều trị không gây tác dụng trực tiếp lên sự co bóp hoặc dẫn truyền của tim.

Felodipine có tác dụng chống đau thắt ngực nhờ cải thiện sự cân bằng trong cung và cầu oxygen cho cơ tim, sức cản động mạch vành giảm và felodipine chống lại co thắt động mạch vành. Lưu lượng động mạch vành cũng như lượng cung cấp oxygen cho cơ tim tăng lên nhờ mạch vành giãn ra. Felodipine giảm huyết áp toàn thân nên làm giảm hậu gánh thất trái, do đó làm giảm nhu cầu oxygen của cơ tim. 

Felodipine làm tăng khả năng gắng sức và làm giảm số cơn đau thắt ngực ở người bệnh đau thắt ngực ổn định.