Gestodene
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Gestodene
Loại thuốc
Thuốc tránh thai hormon dạng phối hợp cố định estrogen và progestogen.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: 75 µg/20 µg, 75 µg/30 µg, 60 µg/15 µg.
Miếng dán thẩm thấu qua da: 60 µg/13 µg/24 giờ.
Dược động học:
Hấp thu
Thuốc dùng đường uống được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn, nồng độ thuốc tối đa đạt được sau khoảng 1,0 giờ đối với gestodene và 1,7 giờ đối với ethinylestradiol.
Phân bố
Gestodene liên kết với albumin huyết thanh và SHBG (globulin liên kết hormone sinh dục). Chỉ khoảng 1,3% tổng nồng độ thuốc trong huyết thanh hiện diện dưới dạng steroid tự do, khoảng 69% liên kết đặc biệt với SHBG.
Ethinylestradiol liên kết nhiều nhưng không đặc biệt với albumin.
Chuyển hóa
Sự chuyển đổi sinh học tuân theo các con đường chuyển hóa steroid đã biết. Không có chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý nào được biết đến.
Thải trừ
Gestodene không được bài tiết ở dạng không thay đổi mà ở dạng chất chuyển hóa, được bài tiết theo tỷ lệ qua nước tiểu và mật khoảng 6:4.
Các chất chuyển hóa ethinylestradiol được bài tiết theo tỷ lệ qua nước tiểu và mật là 4:6.
Thời gian bản thải đều khoảng 1 ngày.
Dược lực học:
Sự kết hợp estrogen-progestogen hoạt động bằng cách:
- Ức chế sự rụng trứng bằng cách ức chế sự gia tăng nồng độ hormone tạo hoàng thể (LH) ở giai đoạn giữa của chu kỳ.
- Tiết ra chất nhầy ở cổ tử cung, gây cản trở đối với tinh trùng và làm cho nội mạc tử cung không thể tiếp nhận sự kết hợp.
Xem thêm
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Loại thuốc
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 1 mg.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Interferon gamma-1b.
Loại thuốc
Cytokine và chất điều hòa miễn dịch, Interferon.
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm: Mỗi lọ (100 mcg/0,5 ml) chứa 2 x 106 IU (0,1 mg) interferon gamma-1b
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Aldesleukin (interleukin - 2 tái tổ hợp).
Loại thuốc
Chất điều biến đáp ứng sinh học, thuốc chống ung thư.
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc tiêm: 18 × 106 IU/mg, lọ 5 ml.
Carfentanil là một chất tương tự fentanyl tổng hợp được phép sử dụng trong thú y. Nó là một chất chủ vận thụ thể Mu-opioid với hiệu lực giảm đau ước tính khoảng 10.000 lần so với morphin và 20-30 lần so với fentanyl, dựa trên các nghiên cứu trên động vật. Người ta còn biết rất ít về dược lý của carfentanil ở người. Hiệu lực cao và được cho là có tính ưa béo cao, khối lượng phân tử lớn và các chất chuyển hóa có hoạt tính. Tên IUPAC của carfentanil là methyl 1-(2-phenylethyl)-4-(N-propanoylanilino)piperidine-4-carboxylate, công thức phân tử là C24H30N2O3.
Carfentanil là gì?
Carfentanil hoặc carfentanyl là chất tương tự fentanyl - loại thuốc giảm đau opioid tổng hợp mạnh nhất được sử dụng thương mại. Carfentanil có hiệu lực xấp xỉ 10.000 lần so với morphin và 100 lần so với fentanyl.
Carfentanil được tổng hợp lần đầu tiên vào năm 1974 bởi các nhà hóa học của công ty Janssen Pharmaceuticals và được bán trên thị trường dưới tên thương mại là Wildnil với công dụng an thần (tiêm bắp) cho động vật kích thước lớn. Carfentanil chỉ được sử dụng cho động vật kích thước lớn vì hiệu lực cực cao của nó không thích hợp để sử dụng cho người.
Điều chế sản xuất Carfentanil
Carfentanil là một amid acid monocacboxylic tạo thành từ sự ngưng tụ chính của nhóm amino aryl metyl 4-anilino-1-(2-phenyletyl)piperidin-4-cacboxylat với acid propanoic.
Carfentanil là một base tự do, tồn tại ở dạng hạt hoặc bột tinh thể màu trắng, dưới dạng muối citrat hoặc muối oxalat, nó là một chất lỏng trong suốt, không mùi, rất dễ hòa tan trong nước.
Cơ chế hoạt động
Carfentanil là chất chủ vận cạnh tranh, liên kết mạnh với các thụ thể Mu-opioid (μ-opioid) phân bố ở não, tủy sống và một số mô khác. Các thụ thể opiate liên kết với các thụ thể G-protein có tác dụng điều hòa chủ vận hoặc ức chế dẫn truyền synap thông qua các protein G, kích hoạt các protein hiệu ứng. Sự liên kết của opiate kích thích sự trao đổi GTP lấy GDP trên phức hợp G-protein.
Opioid làm giảm cAMP nội bào bằng cách ức chế adenylate cyclase, ức chế giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh như chất P, GABA, dopamine, acetylcholine và noradrenaline. Opioid cũng ức chế sự giải phóng vasopressin, somatostatin, insulin và glucagon. Opioid đóng kênh calci type N (chất chủ vận thụ thể OP2) và mở kênh kali điều chỉnh hướng vào bên trong phụ thuộc calci (chất chủ vận thụ thể OP3 và OP1). Điều này dẫn đến tăng phân cực và giảm khả năng hưng phấn của tế bào thần kinh.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Esmolol.
Loại thuốc
Thuốc chẹn chọn lọc beta1, tác dụng ngắn hạn.
Dạng thuốc và hàm lượng
Thường dùng dạng esmolol hydrocloride.
Lọ 5 ml, dung dịch tiêm tĩnh mạch 20 mg/ml.
Lọ 10 ml, dung dịch tiêm tĩnh mạch 10 mg/ml.
Túi 100 ml, dung dịch truyền tĩnh mạch 20 mg/ml.
Túi 250 ml, dung dịch truyền tĩnh mạch 10 mg/ml.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Buspirone (buspiron)
Loại thuốc
Thuốc giải lo âu dẫn chất azaspirodecanedione
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 5 mg, 10 mg
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Etodolac
Loại thuốc
Nhóm kháng viêm không steroid - NSAIDs
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang: 200 mg, 300 mg
Viên nén phóng thích kéo dài, bao phim: 200 mg, 300 mg, 400 mg, 600 mg
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Brivaracetam
Loại thuốc
Thuốc chống co giật, một dẫn xuất pyrrolidine.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên uống: 10 mg; 25 mg; 50 mg; 75 mg; 100 mg.
Dung dịch tiêm tĩnh mạch: 10 mg/mL.
Chất lỏng uống: 10 mg/mL.
Sản phẩm liên quan









