Gestodene


Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Gestodene

Loại thuốc

Thuốc tránh thai hormon dạng phối hợp cố định estrogen và progestogen. 

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 75 µg/20 µg, 75 µg/30 µg, 60 µg/15 µg.

Miếng dán thẩm thấu qua da: 60 µg/13 µg/24 giờ.

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc dùng đường uống được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn, nồng độ thuốc tối đa đạt được sau khoảng 1,0 giờ đối với gestodene và 1,7 giờ đối với ethinylestradiol.

Phân bố

Gestodene liên kết với albumin huyết thanh và SHBG (globulin liên kết hormone sinh dục). Chỉ khoảng 1,3% tổng nồng độ thuốc trong huyết thanh hiện diện dưới dạng steroid tự do, khoảng 69% liên kết đặc biệt với SHBG.

Ethinylestradiol liên kết nhiều nhưng không đặc biệt với albumin.

Chuyển hóa

Sự chuyển đổi sinh học tuân theo các con đường chuyển hóa steroid đã biết. Không có chất chuyển hóa có hoạt tính dược lý nào được biết đến.

Thải trừ

Gestodene không được bài tiết ở dạng không thay đổi mà ở dạng chất chuyển hóa, được bài tiết theo tỷ lệ qua nước tiểu và mật khoảng 6:4.

Các chất chuyển hóa ethinylestradiol được bài tiết theo tỷ lệ qua nước tiểu và mật là 4:6.

Thời gian bản thải đều khoảng 1 ngày.

Dược lực học:

Sự kết hợp estrogen-progestogen hoạt động bằng cách:

  • Ức chế sự rụng trứng bằng cách ức chế sự gia tăng nồng độ hormone tạo hoàng thể (LH) ở giai đoạn giữa của chu kỳ.
  • Tiết ra chất nhầy ở cổ tử cung, gây cản trở đối với tinh trùng và làm cho nội mạc tử cung không thể tiếp nhận sự kết hợp.



Chat with Zalo