Nilutamide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Nilutamide

Loại thuốc

Hormone chống ung thư, chất đối kháng androgen hoặc chất ức chế testosterone.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 150 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn, nồng độ cao và ổn định trong huyết tương.

Phân bố

Sau khi hấp thu thuốc có giai đoạn phân phối. Thuốc có sự gắn kết trung bình với protein huyết tương và ít gắn kết với hồng cầu.

Chuyển hóa

Được chuyển hóa rộng rãi ở gan và phổi bởi các isoenzyme CYP thành các chất chuyển hóa chủ yếu không có hoạt tính.

Thải trừ

Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa < 2% được đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Thời gian bán thải trung bình khoảng 30 – 59 giờ sau khi dùng một liều 100 – 300 mg duy nhất.

Dược lực học:

Trong các nghiên cứu trên động vật, Nilutamide đã chứng minh hoạt tính đối kháng androgen  mà không có tác dụng với nội tiết tố khác (estrogen, progesterone, mineralocorticoid và glucocorticoid).

Trong ống nghiệm, Nilutamide ức chế tác động của testosterone ở các thụ thể androgen.

Trong in vivo, Nilutamide tương tác với thụ thể androgen và ngăn cản phản ứng androgen bình thường.