Pravastatin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Pravastatin

Loại thuốc

Thuốc điều trị rối loạn lipid máu – nhóm statin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 10 mg, 20 mg, 40 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Pravastatin được dùng bằng đường uống ở dạng hoạt động. Nó được hấp thu nhanh chóng, nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được từ 1 đến 1,5 giờ sau khi uống. Trung bình, 34% liều dùng đường uống được hấp thu, với sinh khả dụng tuyệt đối là 17%.

Phân bố

Khoảng 50% pravastatin liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Sản phẩm thoái hóa chính của pravastatin là chất chuyển hóa đồng phân 3-α-hydroxy. Chất chuyển hóa này có hoạt tính ức chế men khử HMG- CoA của hợp chất gốc từ 1/10 đến 1/4.

Thải trừ

Sau khi uống, 20% liều ban đầu được thải trừ qua nước tiểu và 70% qua phân. Thời gian bán thải trong huyết tương của pravastatin là 1,5 đến 2 giờ khi dùng đường uống.

Dược lực học:

Pravastatin là một chất ức chế cạnh tranh của 3-hydroxy –3- methylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase, enzyme xúc tác bước giới hạn tốc độ ban đầu trong sinh tổng hợp cholesterol và tạo ra tác dụng hạ lipid của nó theo hai cách.

Thứ nhất, với khả năng ức chế cạnh tranh thuận nghịch và đặc hiệu của HMG-CoA reductase, nó có tác dụng giảm nhẹ quá trình tổng hợp cholesterol nội bào. Điều này dẫn đến sự gia tăng số lượng các thụ thể LDL trên bề mặt tế bào và tăng cường quá trình dị hóa qua trung gian thụ thể và thanh thải LDL-cholesterol trong tuần hoàn.

Thứ hai, pravastatin ức chế sản xuất LDL bằng cách ức chế gan tổng hợp VLDL- cholesterol, tiền chất của LDL- cholesterol.