Pimozide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Pimozide

Loại thuốc

Thuốc chống loạn thần.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 1 mg, 2 mg, 4 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu chậm và thay đổi sau khi uống, với nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc và các chất chuyển hóa của nó đạt được trong vòng 6 - 8 giờ (khoảng: 4 - 12 giờ).

Thuốc hấp thu được khoảng 40 - 50%.

Phân bố

Thuốc phân bố rộng rãi vào các mô và dịch trong cơ thể. Mức độ liên kết với protein huyết tương chưa được biết.

Chuyển hóa

Được chuyển hóa chủ yếu thông qua quá trình oxy hóa N - dealkyl hóa ở gan, được xúc tác bởi CYP3A4 và ở mức độ thấp hơn bởi CYP1A2. Hoạt tính dược lý của chất chuyển hóa không được xác định.

Thải trừ

Thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu (khoảng 40%) gần như hoàn toàn dưới dạng chất chuyển hóa, qua phân (khoảng 15%) chủ yếu dưới dạng thuốc không thay đổi. Thời gian bán thải khoảng 55 giờ ở bệnh nhân rối loạn tâm thần phân liệt mãn tính.

Dược lực học:

Pimozide là một loại thuốc an thần kinh hoạt động bằng đường uống có tác dụng ngăn chặn các thụ thể dopaminergic trung ương. Pimozide đối kháng với nhiều hoạt động của amphetamine và apomorphine.