Alprostadil


Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Alprostadil 

Loại thuốc

Thuốc dùng trong rối loạn cương dương

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột pha dung dịch tiêm: 10 mcg, 20 mcg, 40 mcg

Que chọc niệu đạo: 125 mcg, 250 mcg, 500 mcg, 1000 mcg

Dung dịch đậm đặc pha tiêm: 500 mcg/ml

Kem: 300 mcg/100 mg (3mg/g)

Dung dịch tiêm: 500 mcgam

Dược động học:

Hấp thu

Không áp dụng.

Phân bố

Sau khi tiêm 20 microgam alprostadil vào tĩnh mạch, nồng độ alprostadil ngoại vi trung bình ở 30 và 60 phút sau khi tiêm không lớn hơn đáng kể so với mức ban đầu của PGE nội sinh. Nồng độ ngoại vi của chất chuyển hóa tuần hoàn chính là 15-oxo-13,14-dihydro-PGE1, tăng lên để đạt đỉnh 30 phút sau khi tiêm và trở lại mức trước liều sau 60 phút sau khi tiêm.

Liên kết protein, huyết tương: 81% với albumin. 

Chuyển hóa

Bất kỳ alprostadil nào đi vào hệ tuần hoàn từ thể hang sẽ được chuyển hóa nhanh chóng. Sau khi tiêm tĩnh mạch, khoảng 80% alprostadil trong tuần hoàn được chuyển hóa trong một lần đi qua phổi, chủ yếu bằng quá trình oxy hóa beta và omega.

Thải trừ

Các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua thận và quá trình bài tiết về cơ bản hoàn tất trong vòng 24 giờ. Không có bằng chứng về việc lưu giữ alprostadil trong mô hoặc các chất chuyển hóa của nó sau khi tiêm tĩnh mạch.

Dược lực học:

Alprostadil (prostaglandin E1) được sản xuất nội sinh có tác dụng làm giãn cơ trơn thành mạch và gây giãn mạch. Ở nam giới trưởng thành, tác dụng giãn mạch của alprostadil trên các động mạch hang và cơ trơn của thể hang dẫn đến dòng chảy nhanh chóng của các tiểu động mạch. Đồng thời, dòng chảy của tĩnh mạch qua các mạch dưới vòi bị cản trở, dẫn đến tăng độ cứng của dương vật. Đây được gọi là cơ chế tắc tĩnh mạch thân. 

Ở trẻ sơ sinh, tác dụng giãn mạch của alprostadil làm tăng lưu lượng máu đến phổi hoặc toàn thân.



Chat with Zalo