Phentolamine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Phentolamine (phentolamin).

Loại thuốc

Thuốc đối kháng alpha-adrenergic.

Dạng thuốc và hàm lượng

Lọ tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp, chứa phentolamine mesylate 5 mg và manitol 25 mg, dưới dạng đông khô, vô khuẩn.

Dược động học:

Hấp thu

Phentolamine đường tĩnh mạch có thời gian khởi phát nhanh và kéo dài trong 15 - 30 phút. Khi tiêm bắp, tác dụng xuất hiện trong vòng 15 - 20 phút và kéo dài trong 30 - 45 phút.

Phân bố

Không biết liệu phentolamine có được phân bố qua sữa hay không.

Chuyển hóa

Phentolamine được chuyển hoá qua gan.

Thải trừ

Thời gian bán thải của thuốc sau khi tiêm tĩnh mạch là 19 phút. Khoảng 13% liều tiêm tĩnh mạch được thải qua nước tiểu dưới dạng không đổi.

Dược lực học:

Phentolamine, một dẫn chất imidazolin, là một thuốc đối kháng cạnh tranh thụ thể alpha-adrenergic, có ái lực như nhau với thụ thể alpha1 và alpha2. Thuốc gây phong bế alpha-adrenergic trong thời gian tương đối ngắn và không hoàn toàn. Thuốc gây giãn mạch ngoại vi và làm giảm sức cản ngoại vi, chủ yếu do trực tiếp làm giãn cơ trơn mạch, nhưng cũng do tác dụng chẹn alpha adrenergic gây giãn mạch. Phentolamine cũng kích thích thụ thể beta adrenergic và làm tăng tác dụng co cơ tim, làm tăng nhịp tim và tăng cung lượng tim. Phentolamine cũng có thể phong bế những thụ thể 5-HT và gây giải phóng histamin từ các dưỡng bào. Ngoài ra, phentolamine còn phong bế kênh K+. Phentolamine kích thích cơ trơn dạ dày - ruột, tác dụng này được đối kháng bởi atropin, và nó cũng làm tăng tiết acid dạ dày.

Phentolamine

Hấp thu

Phân bố

Chuyển hóa

Thải trừ

Xem thêm

Sản phẩm liên quan