Crotamiton

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Crotamiton

Loại thuốc

Thuốc diệt ghẻ và trị ngứa, dùng ngoài.

Dạng thuốc và hàm lượng

Kem: 10%, tuýp 15g, 20g, 30 g, 40 g, 60 g, 100 g.

Hỗn dịch dùng ngoài 10%, lọ 100 ml.

Dược động học:

Hấp thu và phân bố

Crotamiton thấm nhanh vào da và vẫn còn tại đó dưới 24 giờ. Nồng độ crotamiton thấp (10% được hấp thu tại chỗ) nhưng có thể đo được được tìm thấy trong huyết tương, với mức tối đa sau 4-10 giờ, giảm nhanh chóng sau đó.

Chuyển hóa và thải trừ

Hoạt chất được giải phóng đều đặn vào máu rồi được đào thải nhanh chóng.

Trong một nghiên cứu ở người lớn khỏe mạnh sử dụng kem dưỡng da crotamiton 10% có nhãn phóng xạ bôi tại chỗ hai lần mỗi ngày (0,229 ml bôi trên diện tích 229 cm2 của cẳng tay ), 4,8–8,8% liều dùng (được đo là hoạt độ phóng xạ) được thải trừ qua nước tiểu. Sau khi bôi ngoài da, thời gian bán hủy hấp thu là 2,7 giờ và tốc độ thải trừ là 30,9 giờ.

Dược lực học:

Crotamiton là một thuốc diệt ghẻ (Sarcoptes scabiei) ở người và điều trị triệu chứng ngứa trên da. Cơ chế tác dụng diệt ghẻ và chống ngứa chưa được biết rõ. Crotamiton là một loại thuốc chống ký sinh trùng có độc tính đối với bọ ghẻ.

Crotamiton cũng làm giảm ngứa bằng cách tạo ra chất được gọi là chất chống kích ứng. Khi crotamiton bay hơi khỏi da, nó tạo ra hiệu ứng làm mát. Hiệu ứng làm mát này giúp chuyển hướng sự chú ý của cơ thể bạn khỏi cơn ngứa.

Crotamiton diệt được con ghẻ ở người, nhưng hiện nay có nhiều loại thuốc hiệu quả hơn được ưa dùng như permethrin, linden hoặc diethylphtalat. Ở trẻ nhỏ dưới 2 tuổi, phụ nữ mang thai hoặc cho con bú, người bị viêm da diện rộng, permethrin 5%, crotamiton 10% và một số thuốc diệt ghẻ khác được ưa dùng hơn lindan 1% vì tiềm năng gây độc của lindan.

Với những đối tượng nói trên, trước đây crotamiton được coi là thuốc diệt ghẻ lựa chọn ưu tiên và hiện nay permethrin 5% là thuốc được ưa dùng hơn vì ít hấp thu qua da và tương đối an toàn khi bôi. Các thuốc diệt ghẻ, bao gồm cả crotamiton, không hiệu quả trong dự phòng bệnh ghẻ.

Sự đề kháng crotamiton của Sarcoptes scabiei chưa được nghiên cứu đầy đủ.

Crotamiton cũng đã được dùng để diệt chấy rận, nhưng hiệu quả và độ an toàn của thuốc chưa xác định rõ. Crotamiton gây độc với Pediculus humanus capitis (chấy) và Pediculushumanus corporis (rận). Để diệt chấy rận trên đầu, dùng crotamiton 10% bôi lên da đầu và để trong 24 giờ, sau đó rửa thật sạch.

Crotamiton điều trị triệu chứng ngứa do dị ứng, do côn trùng đốt, nhưng hiệu quả của thuốc dựa nhiều vào các nghiên cứu chưa được kiểm chứng.

Crotamiton có tác dụng kìm vi khuẩn, chống lại tụ cầu (Staphylococci) và liên cầu (Streptococci), có thể có lợi đối với các nhiễm khuẩn da trong trường hợp bệnh ghẻ nghiêm trọng.