Dienestrol
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Dienestrol là một estrogen tổng hợp, không steroid. Nó là một chất chủ vận thụ thể estrogen. Estrogen hoạt động một phần bằng cách tăng tiết dịch bình thường từ âm đạo và làm cho âm hộ và niệu đạo khỏe mạnh. Sử dụng hoặc áp dụng một estrogen làm giảm hoặc giảm bớt: khô và đau ở âm đạo, ngứa, đỏ hoặc đau âm hộ. Các điều kiện được điều trị bằng estrogen âm đạo bao gồm tình trạng da ở bộ phận sinh dục (teo âm hộ), viêm âm đạo (viêm âm đạo teo) và viêm niệu đạo (viêm niệu đạo teo).
Dược động học:
Dienestrol là một estrogen tổng hợp, không steroid. Estrogen khuếch tán thụ động vào các tế bào đích của các mô phản ứng, phức tạp với các thụ thể estrogen và xâm nhập vào nhân của tế bào để bắt đầu hoặc tăng cường phiên mã gen tổng hợp protein sau khi gắn vào DNA.
Dược lực học:
Estrogen khuếch tán vào các tế bào đích của chúng và tương tác với một thụ thể protein. Các tế bào đích bao gồm đường sinh sản nữ, tuyến vú, vùng dưới đồi và tuyến yên. Estrogen làm tăng tổng hợp gan của globulin gắn hormone giới tính (SHBG), globulin gắn với tuyến giáp (TBG) và các protein huyết thanh khác và ức chế hormone kích thích nang trứng (FSH) từ tuyến yên trước. Sự kết hợp của estrogen với proestin sẽ ức chế hệ thống tuyến yên - tuyến yên, làm giảm sự tiết hormon giải phóng gonadotropin (GnRH).
Xem thêm
Benserazide là gì?
Benserazide là một carbohydrazide, một chất ức chế decarboxylase L-amino-axit thơm (chất ức chế DOPA decarboxylase) không đi vào hệ thần kinh trung ương, được sử dụng dưới dạng muối hydrochloride của nó như một chất hỗ trợ cho Levodopa trong điều trị bệnh Parkinson.
Benserazide ngăn chặn sự chuyển đổi Levodopa thành Dopamine ở ngoại vi, giúp làm tăng lượng Levodopa vào đến hệ thống thần kinh trung ương và do đó làm giảm liều lượng Levodopacần dùng.
Benserazide không có tác dụng điều trị bệnh Parkinson khi dùng một mình. Nó có vai trò như một chất ức chế EC 4.1.1.28 (decarboxylase L-amino-axit thơm), một loại thuốc điều trị bệnh Parkinson và một tác nhân Dopaminergic.
Khi Levodopa được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson, sự chuyển hóa phổ biến của nó thành Dopamine là nguyên nhân dẫn đến sự gia tăng nồng độ Dopamine lưu thông trong máu và các mô ngoại vi khác. Điều này có thể dẫn đến một số tác dụng phụ như buồn nôn, nôn hoặc thậm chí là rối loạn nhịp tim làm giảm sự tuân thủ điều trị của bệnh nhân. Do đó, chất ức chế decarboxylase như Benserazide là một hợp chất hiệu quả để kết hợp với Levodopa vì nó không có khả năng tự vượt qua hàng rào máu não nhưng có tác dụng ngăn chặn sự hình thành Dopamine từ Levodopa trong các mô ngoài não - do đó giảm thiểu sự xuất hiện của các tác dụng phụ ngoài não.
Các sản phẩm kết hợp Levodopa và Benserazide được sử dụng phổ biến trên toàn thế giới để điều trị bệnh Parkinson.
Điều chế sản xuất Benserazide
Tổng hợp Benserazide theo phương pháp cổ điển là trước tiên điều chế tạo thành sợi benzyl hydrazone làm chất trung gian, sau đó hydro hóa benzyl hydrazone trong rượu metylic được điều chế Benserazide.
Cơ chế hoạt động
Bệnh Parkinson được cho là cạn kiệt Dopamine trong não. Để giúp kiểm soát hoạt động của Levodopa – tiền thân của chất dẫn truyền thần kinh Dopamine, biến đổi thành Dopamine trong não. Hợp chất Benserazide (DL-serine-2 - [(2,3,4-trihydroxyphenyl) methyl] hydrazide) (C10H15N3O5) một chất ức chế không thể đảo ngược của L-amino axit decarboxylase thơm. Hầu hết Levodopa được khử cacboxyl hóa thành Dopamine trước khi đến não vì nó không thể vượt qua hàng rào máu não. Thuốc ức chế Dopamine decarboxylate cho phép Dopamine chỉ hoạt động khi vào đến não.
Benserazide ở liều điều trị khuyến cáo không vượt qua hàng rào máu não ở bất kỳ mức độ đáng kể nào và điều trị kết hợp với Levodopa làm giảm lượng Levodopa cần thiết để đạt được lợi ích điều trị tối ưu, cho phép đáp ứng điều trị sớm hơn và nó được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Benserazide ngăn chặn sự phân hủy Levodopa trong máu và ức chế quá trình khử carboxyl đã nói ở trên.
Ngoài ra, Benserazide hydrochloride còn được tìm thấy trong các mô hình tiền lâm sàng điều trị Beta thalassemia nhằm để tăng HbF, có thể bằng cách điều chỉnh giảm BCL11A , LSD1 và HDAC3. Được tài trợ bởi một công ty nhỏ có trụ sở tại EU, Benserazide đã nhận được ODD từ Cơ quan quản lý dược phẩm Châu Âu vào năm 2014 và các bệnh nhân đang được kêu gọi tham gia vào nghiên cứu phác đồ liều leo thang Giai đoạn Ib.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Carteolol
Loại thuốc
Chẹn thụ thể beta –adrenergic không chọn lọc.
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch nhỏ mắt carteolol hydrochloride 10mg/ml - chai 5ml, 10ml, 15ml.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Citalopram
Loại thuốc
Thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: 10 mg, 20 mg, 40 mg
Dung dịch uống: 10 mg/5 mL
Sản phẩm liên quan
