Rupatadine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Rupatadine fumarate

Loại thuốc

Thuốc kháng histamine khác

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 10 mg

Dung dịch uống 1 mg/ml

Dược động học:

Hấp thu

Rupatadine được hấp thu nhanh chóng sau khi uống, tối đa khoảng 0,75 giờ sau khi uống. C max trung bình là 2,6 ng/ml sau một liều uống duy nhất 10 mg và 4,6 ng/ml sau một liều uống duy nhất 20 mg. Dùng chung với thức ăn làm tăng khoảng 23% phơi nhiễm toàn thân (AUC) với rupatadine.

Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến ​​là 9799 L. Rupatadine liên kết 98,5-99,0% với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Rupatadine trải qua quá trình chuyển hóa trước toàn thân đáng kể khi dùng đường uống. Lượng hoạt chất không thay đổi được tìm thấy trong nước tiểu và phân là không đáng kể. Điều này có nghĩa là rupatadine được chuyển hóa gần như hoàn toàn.
Rupatadine được chuyển hóa qua quá trình oxy hóa qua trung gian chủ yếu bởi CYP3A4. CYP2C9, CYP2C19 và CYP2D6 cũng liên quan ở mức độ thấp hơn.

Các chất chuyển hóa desloratidine và các dạng hydroxyl hóa của desloratidine vẫn giữ một số hoạt tính như chất đối kháng thụ thể H1.

Thải trừ

Qua nước tiểu và phân.

Thời gian bán hủy là 15,9 giờ ở trẻ em 2 - 5 tuổi, 12,3 giờ ở trẻ em 6 - 11 tuổi, 5,9 giờ ở người lớn, và 8,7 giờ bệnh nhân.

Độ thanh thải toàn thân là 1556,2 L/giờ ở người trẻ và 798,2 L/giờ ở bệnh nhân lão khoa.

Dược lực học:

Rupatadine là thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai, đối kháng histamine tác dụng kéo dài, với hoạt tính đối kháng thụ thể H1 ngoại vi có chọn lọc. Một số chất chuyển hóa (desloratadine và các chất chuyển hóa hydroxyl hóa của nó) vẫn giữ được hoạt tính kháng histamin và có thể góp phần một phần vào hiệu quả tổng thể của thuốc.