Fursultiamine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Fursultiamine 

Loại thuốc

Dẫn xuất disulfide của thiamine (vitamin B1)

Thành phần (nếu có nhiều thành phần)

• Pyridoxine HCI (vitamin B6) 
• Cyanocobalamine (vitamin B12) 

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim chứa Fursultiamine 50mg, pyridoxine HCI (vitamin B6) 250mg, cyanocobalamine (vitamin B12) 0,25 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Fursultiamine: Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa.

Pyridoxine HCI (Vitamin B6): Hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa sau khi uống. Ở bệnh nhân sau phẫu thuật cắt dạ dày sự hấp thu yếu hơn. 

Cyanocobalamine (Vitamin B12): Hấp thu trong dạ dày, cyanocobalamine tấn công các yếu tố nội tại có mặt trong đường tiêu hóa, sau đó cyanocobalamine được hấp thu vào cơ thể. Liên kết với các protein đặc biệt là transcobalamine, sự kết hợp này kéo theo sự hấp thu nhanh cyanocobalamine vào mô. 

Phân bố

Fursultiamine: Có nồng độ cao trong máu và tác động kéo dài.

Pyridoxine HCI (Vitamin B6): Dự trữ chủ yếu ở gan, một ít ở cơ, não. Tổng lượng dự trữ trong cơ thể khoeảng 16-27 mg. Pyridoxine không gắn kết với protein huyết tương.

Cyanocobalamine (Vitamin B12): Phân bố vào gan, tủy xương, nhau thai, sữa mẹ. 

Chuyển hóa

Fursultiamine: không bị phân hủy do aneurinase, độc tính rất thấp và tác dụng phụ hiếm.

Pyridoxine HCI (Vitamin B6): Ở hồng cầu pyridoxine được chuyển hóa sang dạng hoạt động pyridoxal phosphat. Trong gan, pyridoxine được phosphoryl hóa thành pyridoxal phosphat rồi chuyển thành pyridoxal và pyridoxamine. Pyridoxal phosphat gắn kết hoàn toàn với proteinhuyết tương. 

Cyanocobalamine (Vitamin B12): Chuyển hóa thành dạng coenzym trong gan cũng được dự trữ trong mô. 

Thải trừ

Fursultiamine: Không có báo cáo.

Pyridoxine HCI (Vitamin B6): Thời gian bán hủy từ 15 - 20 ngày. Trong gan, pyridoxine bị oxy hóa thành 4-pyridoxic acid và được thải trừ qua nước tiểu. Pyridoxine cũng qua được nhau thai và sữa mẹ. Nếu dùng vượt quá nhu cầu hàng ngày thuốc thải trừ ở dạng chưa chuyển hóa qua nước tiểu.

Cyanocobalamine (Vitamin B12): Cyanocobalamine dự trữ trong gan, bài tiết qua mật, phần đã hấp thu được bài tiết qua nước tiểu hầu hết trong 8 giờ đầu.

Dược lực học:

Fursultiamine là dẫn xuất của thiamine (vitamin B1), có những ưu điểm hơn thiamine clorhydrat thông thường:

• Có ái lực cao với mô.
• Chuyển đổi nhanh sang dạng hoạt động của thiamine là cocarboxylase.
• Về mặt dược lý học, fursultiamine còn có tác dụng giảm đau, hiệp lực với các thuốc giảm đau khác, tác động chống liệt ruột và rối loạn bàng quang do nguyên nhân thần kinh.

Pyridoxine HCI (Vitamin B6) có vai trò rất quan trọng trong quá trình chuyển hóa protein và lipid. Tăng hoạt các tế bào thần kinh bị tổn thương. Pyridoxine ảnh hưởng trực tiếp trong quá trình hấp thu các amino acid từ ruột non. Các bằng chứng ngày càng nhiều cho thấy vitamin B6 liên quan mật thiết với quá trình chuyển hóa của hệ thống thần kinh.

Cyanocobanlamine (Vitamin B12) ngăn chặn và điều trị các chứng thiếu máu, duy trì các chức năng bình thường của tế bào biểu mô, hệ thống thần kinh và việc tạo ra hồng cầu. Cyanocobalamine cần thiết trong quá trình tổng hợp nucleoprotein và sợi cơ, tái tạo tế bào, sự phát triển bình thường của cơ thể đang lớn, duy trì chức năng tạo máu. Do quá trình chuyển đổi metyl (transmetylation) liên quan đến việc biến đổi homocystein thành methionin hoạt động như là tác nhân bảo vệ gan và mỡ.