Desvenlafaxine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Desvenlafaxine (O-desmethylvenlafaxine) chất chuyển hóa hoạt động chính của venlafaxine, là thuốc chống trầm cảm từ thuốc ức chế tái hấp thu serotonin-norepinephrine (lớp SNRI). Desvenlafaxine có thể được sử dụng để điều trị rối loạn trầm cảm lớn và đang được nghiên cứu để sử dụng trong việc kiểm soát các triệu chứng vận mạch ở phụ nữ sau mãn kinh. Nó được xây dựng như một máy tính bảng phát hành mở rộng. FDA chấp thuận vào năm 2008.

Dược động học:

Desvenlafaxine, chất chuyển hóa hoạt động chính của venlafaxine, là một chất ức chế tái hấp thu serotonin và norepinephrine chọn lọc. Tác dụng lâm sàng của desvenlafaxine được cho là xảy ra thông qua việc tăng cường serotonin và norepinephrine trong hệ thống thần kinh trung ương. Không giống như venlafaxine, desvenlafaxine được cho là có một hồ sơ hoạt động serotonergic và noradrenergic khác biệt.

Dược lực học:

Desvenlafaxine là một chất ức chế tái hấp thu serotonin và norepinephrine chọn lọc. Nó thiếu hoạt động đáng kể trên các thụ thể muscarinic-cholinergic, H ₁ -histaminergic hoặc α ₁ -adrenergic in vitro . Desvenlafaxine dường như không hoạt động chống lại các kênh ion canxi, clorua, kali và natri và cũng thiếu hoạt động ức chế monoamin oxydase (MAO). Nó cũng được chứng minh là thiếu hoạt động đáng kể một lần nữa kênh kali tim, herg, in vitro . So với các SNRI khác, desvenlafaxine trải qua quá trình trao đổi chất đơn giản, có nguy cơ tương tác thuốc-thuốc thấp và không phải chuẩn độ rộng rãi để đạt được liều điều trị. Một số hạn chế của desvenlafaxine bao gồm hiệu quả vừa phải trong điều trị rối loạn trầm cảm chính, hồ sơ an toàn và dung nạp tương tự với các SNRI khác và các triệu chứng ngừng thuốc thoáng qua có thể khi ngừng điều trị.