Tipiracil

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tipiracil là một chất ức chế phosphorylase thymidine. Nó được sử dụng kết hợp với trifluridine, theo tỷ lệ 1: 0,5, để tạo thành TAS-102. Chức năng chính của Tipiracil trong TAS-102 là tăng khả dụng sinh học của trifluridine bằng cách ức chế quá trình dị hóa của nó. [A31255] TAS-102 được chỉ định để điều trị ung thư đại trực tràng di căn đã được điều trị bằng fluoropyrimidine-, oxaliplatin hoặc với liệu pháp chống VEGF hoặc chống EGFR. [A31254]

Dược động học:

Tipiracil là một chất ức chế phosphorylase thymidine. Chức năng của nó ngăn chặn sự phân hủy thành phần hoạt động của trifluridine, do đó làm tăng khả dụng sinh học của trifluridine và tăng cường sự hiện diện toàn thân của nó. [A31254] một mối liên quan trực tiếp của thymidine phosphorylase với tiên lượng xấu; trong đó các khối u với biểu hiện tăng cao của enzyme này có xu hướng biểu hiện tăng sinh mạch và ergo, ác tính hơn. Do đó, người ta đã đề xuất rằng tipiracil thể hiện chức năng quảng cáo bằng cách điều hòa quá trình hình thành khối u. [A31258]

Dược lực học:

Tipiracil ngăn chặn sự chuyển đổi trifluridine thành 5-trifluoromethyl-2,4 (1H, 3H) -pyrimidinedione, một chất chuyển hóa chính không hoạt động, bằng cách ức chế enzyme thymidine phosphorylase. Do đó, tipiracil có thể làm tăng sinh khả dụng của trifluridine. Mặt khác, thymidine phsophorylase là một yếu tố tăng trưởng tế bào nội mô có nguồn gốc tiểu cầu được biết đến và sự ức chế của nó tạo ra một lợi ích chống ung thư gián tiếp. [A31256]