Atenolol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Atenolol

Loại thuốc

Thuốc chẹn chọn lọc thụ thể β1-adrenergic.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén, viên nén bao phim: 25 mg, 50 mg, 100 mg.
• Dung dịch uống: 5 mg/ml.
• Thuốc tiêm tĩnh mạch: 5 mg/10 ml.

Dược động học:

Hấp thu

Khoảng 50% liều dùng ở đường uống được hấp thu. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng từ 2 - 4 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng đạt xấp xỉ 45%.

Phân bố

Phân bố tốt vào hầu hết các mô và dịch cơ thể trừ dịch não tủy. Thể tích phân bố là 0,7 lít/kg. 

Chuyển hóa

Atenolol chỉ được chuyển hóa một lượng nhỏ ở gan.

Thải trừ

Khoảng 40 - 50% liều dùng được bài tiết qua thận dưới dạng không thay đổi, phần còn lại bài tiết qua phân. T1/2 của thuốc từ 6 - 7 giờ đối với người lớn có chức năng thận bình thường, khoảng 4,6 giờ ở trẻ em và dài hơn ở người cao tuổi (>16 giờ).

Dược lực học:

Atenolol là thuốc chẹn chọn lọc thụ thể beta1-adrenergic, không có hoạt tính giao cảm nội tại và đặc tính ổn định màng tế bào. Tính chọn lọc trên thụ thể beta1 giảm khi dùng liều cao (trên 100 mg/ngày), khi đó atenolol sẽ phong bế cạnh tranh trên cả 2 thụ thể beta1 trên cơ tim và beta2 trên cơ trơn phế quản và mạch máu.

Atenolol có tác dụng làm giảm nhịp tim, giảm tính co bóp của tế bào cơ tim và giảm dẫn truyền nút nhĩ thất.