Fexofenadine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Fexofenadine hydrochloride (fexofenadin hydroclorid)

Loại thuốc

Kháng histamin thế hệ 2, đối kháng thụ thể H1

Dạng thuốc và hàm lượng

Fexofenadine hydroclorid:

• Nang 30 mg
• Viên nén 30 mg; 60 mg; 180 mg
• Viên nén phân tán 30 mg
• Hỗn dịch uống 6 mg/1 ml (30 ml, 300 ml)

Fexofenadine hydroclorid và pseudoephedrin kết hợp:

• Viên nén giải phóng kéo dài 12 giờ: Fexofenadine hydroclorid 60 mg (giải phóng ngay) và pseudoephedrin hydroclorid 120 mg (giải phóng kéo dài).
• Viên nén giải phóng kéo dài 24 giờ: Fexofenadine hydroclorid 180 mg (giải phóng ngay) và pseudoephedrin hydroclorid 240 mg (giải phóng kéo dài).

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc hấp thu tốt khi dùng đường uống và bắt đầu phát huy tác dụng sau khi uống 60 phút. Nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 2 - 3 giờ. Thức ăn giàu chất béo làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 17% và kéo dài thời gian đạt nồng độ đỉnh của thuốc (đến khoảng 4h). Tác dụng kháng histamin kéo dài hơn 12 giờ.

Phân bố

Tỉ lệ liên kết với protein huyết tương của thuốc là 60 - 70%, chủ yếu với albumin và alpha1-acid glycoprotein.

Không rõ thuốc có qua nhau thai hoặc bài tiết vào sữa mẹ hay không, nhưng khi dùng terfenadin đã phát hiện được fexofenadine là chất chuyển hóa của terfenadin trong sữa mẹ. Fexofenadine không qua hàng rào máu - não.

Chuyển hóa

Fexofenadine rất ít bị chuyển hóa (khoảng 5%, chủ yếu ở niêm mạc ruột). Chỉ có khoảng 0,5 - 1,5% được chuyển hóa ở gan nhờ hệ enzym cytochrom P450 thành chất không có hoạt tính). Khoảng 3,5% liều fexofenadine chuyển hóa qua pha II (không liên quan đến hệ enzym cytochrom P450 thành dẫn chất methyl este. Chất chuyển hóa này chỉ thấy ở trong phân nên có thể có sự tham gia của các vi khuẩn đường ruột vào chuyển hóa này.

Thải trừ

Thời gian bán thải của fexofenadine khoảng 14,4 giờ, kéo dài hơn (31 - 72%) ở người suy thận. Thuốc thải trừ chủ yếu qua phân (xấp xỉ 80%) và nước tiểu, (11 - 12%) dưới dạng không đổi.

Dược động học ở người suy thận:

ClCr 41 - 80 ml/phút: Nồng độ đỉnh cao hơn 87%, thời gian bán thải dài hơn 59%.

ClCr 11 - 40 ml/phút: Nồng độ đỉnh cao hơn 111%, thời gian bán thải dài hơn 72%.

ClCr ≤ 10 ml/phút (ở người đang thực hiện thẩm phân): Nồng độ đỉnh cao hơn 82% và thời gian bán thải dài hơn 31% so với người khỏe mạnh.

Loại bỏ bằng thẩm phân máu không hiệu quả.

Dược lực học:

Fexofenadine là thuốc kháng histamin thế hệ hai, có tác dụng đối kháng đặc hiệu và chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại vi. 

Fexofenadine là một chất chuyển hóa có hoạt tính của terfenadin, cũng cạnh tranh với histamin tại các thụ thể H1 ở đường tiêu hóa, mạch máu và đường hô hấp, nhưng không còn độc tính đối với tim do không ức chế kênh kali liên quan đến sự tái cực tế bào cơ tim.

Fexofenadine không có tác dụng đáng kể đối kháng acetylcholin, đối kháng dopamin và không có tác dụng ức chế thụ thể alpha1 hoặc beta-adrenergic.

Ở liều điều trị, thuốc không gây ngủ hay ảnh hưởng đến thần kinh trung ương. 

Thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài do thuốc gắn chậm vào thụ thể H1, tạo thành phức hợp bền vững và tách ra chậm.