Việc sử dụng các loài thực vật _Cannabis sativa_ và _Cannabis indica_, thường được gọi là cần sa, đã trở nên phổ biến trong những năm gần đây để quản lý một loạt các điều kiện y tế vì làn sóng hợp pháp hóa ở Bắc Mỹ đã thay đổi quan điểm y tế và công cộng về việc sử dụng nó. . Do đó, một cơ thể bằng chứng mở rộng đã bắt đầu xuất hiện đã chứng minh tính hữu dụng tiềm năng của nó trong việc kiểm soát các tình trạng như đau mãn tính, co cứng, viêm, động kinh và buồn nôn và nôn do hóa trị liệu ở nhiều người khác [A32585]. Tuy nhiên, lĩnh vực nghiên cứu này đang gây tranh cãi và đã được tranh luận rất nhiều, do lo ngại về nguy cơ nghiện ngập, ảnh hưởng sức khỏe lâu dài và mối liên hệ của Cannabis với bệnh tâm thần phân liệt. Từ góc độ dược lý, hồ sơ thụ thể đa dạng của Cannabis giải thích ứng dụng tiềm năng của nó cho một loạt các điều kiện y tế như vậy. Cần sa chứa hơn 400 hợp chất hóa học khác nhau, trong đó 61 được coi là cannabinoids, một loại hợp chất hoạt động trên các thụ thể cannabinoid của cơ thể [A32584]. Tetrahydrocannabinol (THC) và [DB09061] (CBD) là hai loại cannabinoids được tìm thấy tự nhiên trong nhựa của cây cần sa, cả hai đều tương tác với các thụ thể cannabinoid được tìm thấy trên khắp cơ thể. Mặc dù THC và CBD là những cannabinoids được nghiên cứu nhiều nhất, nhưng có nhiều loại khác được xác định cho đến nay bao gồm cannabinol (CBN), cannabigerol (CBG), [DB14050] (CBDV) và [DB11755] (THCV) đã được hiển thị để sửa đổi tác dụng sinh lý của cần sa [A32830]. Trong khi cả CBD và THC được sử dụng cho mục đích y học, chúng có hoạt động thụ thể, chức năng và tác dụng sinh lý khác nhau. THC và CBD được chuyển đổi từ tiền chất của chúng, axit tetrahydrocannabinolic-A (THCA-A) và axit cannabidiolic (CBDA), thông qua khử carboxyl khi hoa cần sa không được khử trùng được kích hoạt bằng cách đun nóng, hút thuốc, xông hơi hoặc nướng. Mặc dù cần sa ở dạng thực vật tự nhiên hiện đang được sử dụng "ngoài nhãn" để quản lý nhiều tình trạng y tế, THC hiện có sẵn trên thị trường dưới dạng tổng hợp dưới dạng [DB00486], dưới dạng đồng phân tinh khiết như [DB00470] hoặc trong 1: 1 xây dựng với CBD từ chiết xuất thực vật tinh khiết như [DB14011]. Các thụ thể Cannabinoid được cơ thể sử dụng nội sinh thông qua hệ thống endocannabinoid, bao gồm một nhóm các protein lipid, enzyme và các thụ thể có liên quan đến nhiều quá trình sinh lý. Thông qua điều chế giải phóng chất dẫn truyền thần kinh, hệ thống endocannabinoid điều chỉnh nhận thức, cảm giác đau, thèm ăn, trí nhớ, giấc ngủ, chức năng miễn dịch và tâm trạng của nhiều người khác. Những ảnh hưởng này phần lớn qua trung gian thông qua hai thành viên của họ thụ thể kết hợp G-protein, thụ thể cannabinoid 1 và 2 (CB1 và CB2) [A32585]. Các thụ thể CB1 được tìm thấy trong cả hệ thống thần kinh trung ương và ngoại biên, với phần lớn các thụ thể được định vị ở vùng đồi thị và amygdala của não. Tác dụng sinh lý của việc sử dụng cần sa có ý nghĩa trong bối cảnh hoạt động của thụ thể của nó vì đồi hải mã và amygdala chủ yếu liên quan đến việc điều chỉnh trí nhớ, sợ hãi và cảm xúc. Ngược lại, thụ thể CB2 chủ yếu được tìm thấy ở ngoại vi trong các tế bào miễn dịch, mô bạch huyết và các đầu dây thần kinh ngoại biên [A32676]. Thành phần tâm sinh lý chính của Cannabis, delta 9-tetrahydrocannabinol (9-THC), cho thấy tác dụng của nó thông qua hoạt động chủ vận từng phần yếu tại các thụ thể Cannabinoid-1 (CB1R) và Cannabinoid-2 (CB2R). Hoạt động này dẫn đến các tác động nổi tiếng của việc hút cần sa như tăng sự thèm ăn, giảm đau và thay đổi quá trình cảm xúc và nhận thức. Trái ngược với hoạt động chủ vận yếu của THC, CBD đã được chứng minh là hoạt động như một bộ điều biến allosteric âm tính của thụ thể CB1 cannabinoid, Receptor G-Protein Coupling (GPCR) dồi dào nhất trong cơ thể [A32469]. Sự điều hòa allosteric đạt được thông qua điều chế hoạt động của thụ thể trên một vị trí khác biệt về chức năng với vị trí liên kết chủ vận hoặc đối kháng, điều này rất quan trọng về mặt điều trị vì các chất chủ vận trực tiếp bị hạn chế bởi tác dụng tâm lý của chúng trong khi các chất đối kháng trực tiếp bị hạn chế bởi tác dụng ức chế của chúng [A32469]. Có thêm bằng chứng cho thấy CBD cũng kích hoạt các thụ thể vanilloid 5-HT1A serotonergic và TRPV1, 2, đối kháng với thụ thể alpha-1 adrenergic và các thụ thể opioid, ức chế sự hấp thu synap của noradrenaline, dopamine, serotonin ty lạp thể lưu trữ Ca2, chặn các kênh Ca2 hoạt hóa điện áp thấp (loại T), kích thích hoạt động của thụ thể glycine ức chế và ức chế hoạt động của hydrolase béo (FAAH) [A31555, A31574]. Do sự khác biệt trong hồ sơ thụ thể giữa CBD và THC, những cannabinoids này được sử dụng dễ hiểu để điều trị các tình trạng khác nhau. Hơn nữa, khi kết hợp với THC, CBD đã được chứng minh là điều chỉnh hoạt động của THC, dẫn đến sự khác biệt về tác dụng dược lý giữa các "chủng", hoặc hóa trị của cây Cannabis được lai tạo để chứa nồng độ CBD và THC khác nhau. Ví dụ, các chủng chứa tỷ lệ CBD cao đã được chứng minh là làm giảm các tác động gây rối loạn tâm thần và lo âu của THC [A32833]. Nghiên cứu đáng tin cậy về tác dụng của Cần sa rất phức tạp bởi rất nhiều chủng có sẵn và bởi nhiều hợp chất khác mà Cần sa có chứa như terpen, flavonoid, phenol, axit amin và axit béo trong số nhiều loại khác có khả năng điều chỉnh dược lý của cây. hiệu ứng [A32832, A32824].

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Salsalate.

Loại thuốc

Este salicylat của axit salixylic. NSAID.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 500 mg; 750 mg.

Patirome là một loại bột lơ lửng trong nước để uống, được phê duyệt ở Mỹ là Veltassa vào tháng 10 năm 2015. Patirome được cung cấp dưới dạng canxi siritxit patirome, bao gồm các chất hoạt tính, patirome, một loại polymer gắn kali không hấp thụ và phản ứng canxi-sorbitol. Mỗi gram patirome tương đương với một lượng danh nghĩa là 2 gram canxi patirome sorbitex. Tên hóa học của canxi patirome sorbitex là polyme liên kết ngang của canxi 2-fluoroprop-2-enoate với diethenylbenzene và octa-1,7-diene, kết hợp với D-glucitol. Patirome sorbitex canxi là một loại bột vô định hình, chảy tự do, bao gồm các hạt hình cầu riêng lẻ.

Pf 06305591 đang được nghiên cứu trong thử nghiệm lâm sàng NCT01776619 (Nghiên cứu an toàn và dung nạp nhiều liều PF-06305591).

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Mivacurium.

Loại thuốc

Thuốc chẹn thần kinh cơ/ thuốc giãn cơ.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc tiêm 2mg/mL.

Org 25935 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị chứng nghiện rượu, tâm thần phân liệt và rối loạn hoảng sợ.

Ponesimod đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị bệnh vẩy nến, GVHD mãn tính, dược động học, bệnh vẩy nến mảng bám và bệnh đa xơ cứng, trong số những người khác.

Nargetlinide là một thuốc chống tăng huyết áp đường uống được sử dụng để điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin (NIDDM). Nó thuộc nhóm meglitinide của các chất tiết insulin tác dụng ngắn, hoạt động bằng cách liên kết với β tế bào của tuyến tụy để kích thích giải phóng insulin. Nargetlinide là một dẫn xuất axit amin gây ra phản ứng insulin sớm với các bữa ăn làm giảm mức đường huyết sau ăn. Nó chỉ nên được thực hiện với bữa ăn và liều lượng bữa ăn nên được bỏ qua với bất kỳ bữa ăn bỏ qua. Cần khoảng một tháng điều trị trước khi giảm đường huyết lúc đói. Meglitnides có thể có tác động trung tính lên cân hoặc gây tăng cân nhẹ. Tăng cân trung bình gây ra bởi meglitinide dường như thấp hơn so với gây ra bởi sulfonylureas và insulin và dường như chỉ xảy ra ở những người ngây thơ đối với thuốc trị đái tháo đường đường uống. Do cơ chế hoạt động của chúng, meglitinide có thể gây hạ đường huyết mặc dù nguy cơ được cho là thấp hơn so với sulfonylurea do tác dụng của chúng phụ thuộc vào sự hiện diện của glucose. Ngoài việc làm giảm đường huyết sau ăn và lúc đói, meglitnides đã được chứng minh là làm giảm nồng độ glycosylated hemoglobin (HbA1c), phản ánh 8-10 tuần kiểm soát glucose cuối cùng. Meglitinides dường như có hiệu quả hơn trong việc hạ đường huyết sau ăn so với metformin, sulfonylureas và thiazolidinediones. Nargetlinide được chuyển hóa rộng rãi ở gan và bài tiết qua nước tiểu (83%) và phân (10%). Các chất chuyển hóa chính sở hữu ít hoạt động hơn hợp chất cha mẹ. Một chất chuyển hóa nhỏ, isopren, có tiềm năng tương tự như hợp chất mẹ của nó.

Metocurine iodide là một chất ngăn chặn thần kinh cơ không cạnh tranh của benzylisoquinolinium. Nó được sử dụng như một thuốc gây mê để gây thư giãn cơ xương và để giảm cường độ co thắt cơ trong liệu pháp co giật Metocurine iodide có nguy cơ vừa phải gây ra giải phóng histamine và có một số hoạt động ngăn chặn hạch. Metocurine iodide có thể được sử dụng một cách thuận lợi nhất nếu phản ứng co giật cơ đối với kích thích thần kinh ngoại biên được theo dõi để đánh giá mức độ thư giãn của cơ. Metocurine Iodide không còn có sẵn trên thị trường Mỹ.

Tên thuốc gốc 

Norelgestromin

Loại thuốc

Thuốc tránh thai

Dạng thuốc và hàm lượng

Miếng dán tránh thai chứa 6 mg norelgestromin và 600 microgam ethinylestradiol

ND7001, một chất ức chế PDE2 chọn lọc đang trong các thử nghiệm lâm sàng để điều trị trầm cảm. ND7001 là một chất rắn. Các mục tiêu thuốc được biết đến của ND7001 bao gồm phosphodiesterase 2A, cGMP được kích thích và cGMP phụ thuộc 3 ', 5'-cyclic phosphodiesterase. Nó là một loại thuốc chống trầm cảm mới có hoạt tính giải lo âu. Nó là đại diện đầu tiên của một thế hệ hợp chất hoạt động tâm lý mới có khả năng không có một số vấn đề được thấy với các phương pháp điều trị hiện có.

Mizoribine đã được điều tra để điều trị viêm khớp dạng thấp.