Efavirenz

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Efavirenz

Loại thuốc

Thuốc ức chế enzym phiên mã ngược, thuốc không nucleosid kháng retrovirus.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 600 mg.

Viên nang 50 mg, 100 mg, 200 mg. 

Siro uống lọ 30 mg/ml.

Viên nén bao phim kết hợp: 

• 600 mg efavirenz, 300 mg tenofovir disoproxil fumarat, 200 mg emtricitabin.
• 600 mg efavirenz, 200 mg emtricitabine, 245 mg tenofovir.

Dược động học:

Hấp thu

Efavirenz được hấp thu ở ống tiêu hoá, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 5 giờ ở người bình thường sau khi uống một liều duy nhất từ 100 - 1 600 mg. 

Phân bố

Có tới 99,5 - 99,75% thuốc gắn vào protein huyết tương. Thuốc đi qua hàng rào máu - não và có trong dịch não - tủy.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi các isoenzym CYP3A4 và CYP2B6 của cytochrom P450 thành dạng không có tác dụng.

Thải trừ

Khoảng 14 - 34% liều dùng được đào thải theo nước tiểu chủ yếu dưới dạng chuyển hóa, 16 - 61% được đào thải theo phân chủ yếu dưới dạng thuốc không bị thay đổi.

Dược lực học:

Efavirenz thuộc nhóm không nucleosid, có tác dụng ức chế không cạnh tranh (không gắn trực tiếp vào vị trí xúc tác của enzym) nhưng đặc hiệu lên enzym phiên mã ngược của HIV-1, do đó ức chế sự nhân lên của HIV-1.