Ezetimibe

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ezetimibe.

Loại thuốc

Thuốc ức chế hấp thu cholesterol.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 10 mg

Viên nén phối hợp ezetimibe / simvastatin 10 mg/20 mg, 10 mg/40 mg, 10 mg/80 mg

Viên nén phối hợp ezetimibe / bempedoic acid 10 mg/180 mg

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi uống, ezetimibe được hấp thu nhanh chóng và phần lớn sẽ liên hợp với phenolic glucuronide có hoạt tính dược lý tạo thành ezetimibe - glucuronide. Nồng độ tối đa trung bình trong huyết tương (Cmax) của ezetimibe - glucuronide là 3,4 - 5,5 ng/mL đạt được trong vòng 1 - 2 giờ và Cmax của ezetimbe là 45 - 71 ng/mL đạt được trong khoảng 4 - 12 giờ. 

Dùng đồng thời với thức ăn (bữa ăn nhiều chất béo hoặc không có chất béo) không ảnh hưởng đến sinh khả dụng đường uống của ezetimibe. 

Phân bố

Tỷ lệ liên kết của ezetimibe và ezetimibe-glucuronide với protein huyết tương người lần lượt là 99,7% và 88 - 92%.

Chuyển hóa 

Ezetimibe được chuyển hóa chủ yếu ở ruột non và gan thông qua phản ứng liên hợp glucuronide (phản ứng giai đoạn II), sau đó sẽ được bài tiết qua mật. Ezetimibe và ezetimibe-glucuronide là các hợp chất chính được phát hiện trong huyết tương, chiếm tỷ lệ lần lượt là 10 - 20% và 80 - 90% tổng lượng thuốc trong huyết tương. Cả ezetimibe và ezetimibe-glucuronide đều có chu trình gan ruột. 

Thải trừ

Thời gian bán thải của ezetimibe và ezetimibe - glucuronide khoảng 22 giờ. Ezetimibe được đào thải chủ yếu qua phân (78%) và một phần qua nước tiểu (11%).

Dược lực học:

Sau khi được hấp thu vào tuần hoàn chung, ezetimibe khu trú tại vị trí bờ bàn chải của thành ruột non và ức chế sự hấp thu cholesterol tại ruột.

Dẫn đến làm giảm lượng cholesterol từ ruột tới gan, giảm dự trữ cholesterol ở gan và tăng độ thanh thải cholesterol trong máu. Kết quả là ezetimibe làm giảm cholesterol trong máu thông qua cơ chế khác nhóm statin hoặc fibrate. Vì vậy, khi kết hợp ezetimibe với thuốc hạ lipid máu khác, hiệu quả điều trị có thể được tăng cường.