Rimantadine


Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Rimantadine Hydrochloride

Loại thuốc

Thuốc kháng virus

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 100mg

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu tốt từ đường tiêu hóa; nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được trong vòng 6 giờ.

Phân bố

Không được đặc trưng đầy đủ. Rimatadine phân bố vào các chất tiết ở mũi.

Có nghiên cứu cho thấy Rimantadine đi qua nhau thai và phân phối vào sữa ở chuột.

Không biết liệu Rimantadine có đi qua nhau thai hay được phân phối vào sữa mẹ hay không.

Rimantadine liên kết với protein huyết tương khoảng 40%.

Chuyển hóa

Được chuyển hóa nhiều ở gan. Glucuronid hóa và hydroxyl hóa là những con đường chuyển hóa chính.

Thải trừ

Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu (<25% dưới dạng không đổi).

Rimantadine không bị loại bỏ bằng thẩm tách máu.

Chu kỳ bán thải của Rimantadine là 25 đến 30 giờ ở thanh niên (22 đến 44 tuổi), khoảng 32 giờ ở người cao tuổi (71 đến 79 tuổi) và bệnh nhân bị bệnh gan mãn tính, khoảng 13 đến 38 giờ ở trẻ em (4 đến 8 tuổi).

Dược lực học:

Rimantadine là một dẫn xuất Adamantan (một amin ba vòng đối xứng), có cấu trúc liên quan đến Amantadine.

Rimantadine có hoạt tính kháng vi-rút đối với một số chủng cúm A, bao gồm cả H1N1, H2N2 và H3N2 nhạy cảm. Có ít hoặc không có hoạt động chống lại bệnh cúm B.

Cơ chế hoạt động của Rimantadine chưa được hiểu đầy đủ. Rimantadine ức chế sự nhân lên của virus bằng cách can thiệp vào protein M2 của virus cúm A, một protein màng không thể thiếu.

Bắt đầu từ mùa cúm 2005–2006, hầu hết các chủng cúm A (H3N2) lưu hành ở Hoa Kỳ đã kháng với Amantadine và Rimantadine. Tình trạng đề kháng với Amantadine và Rimantadine trong số cúm A theo mùa (H3N2) lưu hành trong các mùa cúm gần đây vẫn ở mức cao.

Mặc dù Amantadine và Rimantadine có hoạt tính chống lại hầu hết các vi rút cúm A (H1N1) theo mùa lưu hành ở Hoa Kỳ trong các mùa cúm 2008–2009 và 2009–2010, vi rút cúm A (H1N1) pdm09 lưu hành trong các mùa cúm gần đây lại kháng với Amantadine và Rimantadine .

Mặc dù một số chủng vi rút cúm gia cầm A (H5N1) đã nhạy cảm với Rimantadine, hầu hết các chủng vi rút cúm gia cầm A được thử nghiệm (bao gồm H5N1 và H7N9) đều kháng với Adamantanes (Amantadine, Rimantadine).

Các chủng vi rút cúm A giảm tính nhạy cảm với Rimantadine đã được sản xuất trong ống nghiệm và xuất hiện trong quá trình điều trị bằng thuốc.

Đã quan sát thấy sự đề kháng chéo giữa các Adamantans, virus cúm A kháng Rimantadine cũng kháng Amantadine và ngược lại.

Mặc dù một số chủng vi rút cúm gia cầm A (H5N1) đã nhạy cảm với Rimantadine, hầu hết các chủng vi rút cúm gia cầm A được thử nghiệm (bao gồm H5N1 và H7N9) đều kháng với Adamantanes (Amantadine, Rimantadine).

Các chủng vi rút cúm A giảm tính nhạy cảm với Rimantadine đã được sản xuất trong ống nghiệm và xuất hiện trong quá trình điều trị bằng thuốc.

Đã quan sát thấy sự đề kháng chéo giữa các adamantans, virus cúm A kháng Rimantadine cũng kháng Amantadine và ngược lại.



Chat with Zalo