Ketotifen

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ketotifen

Loại thuốc

Thuốc chống dị ứng, thuốc kháng histamin H1

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén/nang: 1mg

Dung dịch nhỏ mắt: 1,25mg/5ml; 0,25 mg/ml; 2,5mg/ml

Siro: 0,2mg/ml

Dược động học:

Hấp thu

Ketotifen hấp thu tốt qua đường tiêu hóa (> 60%) sau khi uống. Nhưng sinh khả dụng chỉ khoảng 50% do chuyển hóa qua gan lần đầu. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2 - 4 giờ, thời gian bán hấp thu là 1 giờ. Thức ăn không làm ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.

Phân bố

Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương là 75%.

Chuyển hóa

Ketotilen trải qua hiệu ứng qua gan lần đầu lớn (xấp xỉ 50%). Chất chuyển hóa chính trong huyết tương và nước tiểu ở dạng ketotifen - N -glucuronid.

Thải trừ

Ketotifen được thải trừ qua 2 giai đoạn: Thời gian bán hủy (T...): 

• Giai đoạn phân phối: 3 — 5 giờ. 
• Giai đoạn thải trừ: 21 giờ.

Ketotifen thải trừ chủ yếu qua đường tiểu: 1% dạng nguyên thủy và 60 - 70% dang chuyển hóa không hoạt tính trong vòng 48 giờ. Thời gian bán thải khoảng 21 giờ.

Dược lực học:

Ketotifen là một chất ức chế histamin (H1 - receptor) không tương tranh, tương đối chọn lọc và là một chất bảo vệ tế bào mast. 

Ketotifen là thuốc uống có tác dụng chủ yếu lên hệ hô hấp, là thuốc điều trị hen suyễn không giãn phế quản và có tác dụng chống dị ứng. Ức chế sự phóng thích các chất trung gian hóa học gây dị ứng từ tế bào mast và các tế bào liên quan trong phản ứng đị ứng như histamin, leukotrien C4 và D4 (SRS - A) và PAF.

Ức chế thụ thể H1 - hislamin và ức chế men phosphodiesterase và kết quả làm tăng hàm lượng của cAMP trong các tế bào mast. Ngăn sự tiến triển dị ứng đường hô hấp, ức chế sự hoạt hóa tiểu cầu do PAF (yếu tố hoạt hóa tiểu cầu) hoặc do sự kích thích thần kinh sau khi dùng các thuốc kích thích giao cảm; ngăn chặn sự tập kết eosinophil và tiểu cầu do PAF ở đường hô hấp; ức chế sự tăng eosinophil, do đó ức chế dòng eosinophil vào chỗ viêm.

Hiệu quả điều trị lâu dài trên bệnh nhi hen phế quản dị ứng nhẹ đã được chứng minh trong các thử nghiệm lâm sàng.

Sử dụng liên tục Ketotifen mỗi ngày giúp giảm bớt tần số, mức độ nghiêm trọng và sự kéo dài các triệu chứng của bệnh hen và cơn hen, giúp giảm bớt nhu cầu hằng ngày các thuốc trị hen phối hợp (theophyllin, chất chủ vận B2...) mà không làm suy giảm chức năng phổi (FEV1, FVC và PEFR). 

Ketotifen không có tác dụng trị các cơn hen cấp tính.