Etoricoxib

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Etoricoxib

Loại thuốc

Thuốc chống viêm không steroid ức chế chọn lọc COX-2.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 30 mg, 60 mg, 90 mg, 120 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 100%. Sau khi dùng liều 120 mg x 1 lần/ngày đến trạng thái ổn định, nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax = 3,6 µg/mL) được quan sát thấy vào khoảng 1 giờ (Tmax) sau khi dùng cho người lớn nhịn ăn. 

Phân bố

Etoricoxib liên kết khoảng 92% với protein huyết tương. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định (Vdss) ở người xấp xỉ 120 L.

Etoricoxib đi qua nhau thai ở chuột và thỏ, và hàng rào máu não ở chuột cống.

Chuyển hóa

Etoricoxib được chuyển hóa rộng rãi với < 1% liều dùng được thu hồi trong nước tiểu dưới dạng thuốc gốc. Con đường chuyển hóa chính để tạo thành dẫn xuất 6' hydroxymethyl được xúc tác bởi các enzym CYP trong đó chủ yếu qua CYP3A4.

Thải trừ

Sự đào thải Etoricoxib chủ yếu qua thận. Nồng độ Etoricoxib ở trạng thái ổn định đạt được trong vòng bảy ngày sau khi dùng 120 mg mỗi ngày một lần, tương ứng với thời gian bán thải khoảng 22 giờ. Độ thanh thải trong huyết tương sau khi dùng liều 25 mg tiêm tĩnh mạch được ước tính là khoảng 50 mL/phút.

Dược lực học:

Etoricoxib có các tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt.

Cơ chế tác dụng là ức chế sự tổng hợp prostaglandin, chủ yếu thông qua ức chế isoenzym cyclooxygenase-2 (COX-2), dẫn đến làm giảm tạo thành các prostaglandin.

Etoricoxib không ức chế isoenzym cyclooxygenase-1 (COX-1) với các nồng độ điều trị ở người. COX-1 là một enzym có ở hầu hết các mô, bạch cầu đơn nhân và tiểu cầu. COX-1 tham gia vào kết tập tiểu cầu, duy trì hàng rào niêm mạc dạ dày và chức năng thận.

Do không ức chế COX-1 nên Etoricoxib ít có nguy cơ gây các tác dụng phụ (xuất huyết, viêm loét dạ dày, kéo dài thời gian chảy máu), nhưng có thể gây các tác dụng phụ ở thận tương tự như các thuốc chống viêm không steroid khác.

Etoricoxib có thể làm tăng nguy cơ huyết khối mạch máu ở một số bệnh nhân vì thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin (một chất kháng huyết khối) và không tác động đến thromboxan A2 (một chất dễ gây huyết khối).