Balsalazide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Balsalazide

Loại thuốc

Aminosalicylic và các thuốc tương tự.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang chứa 750 mg balsalazide dinatri tương ứng với balsalazide 612,8 mg và mesalazine 262,5 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng tuyệt đối chưa được xác định ở những người khỏe mạnh; hấp thu rất hạn chế và thay đổi.

Phân bố

Liên kết protein huyết tương > 99%.

Chuyển hóa

Liên kết azo được phân cắt trong ruột kết bởi vi khuẩn đường ruột để tạo thành mesalamine và 4-aminobenzoyl-β-alanin.

Thải trừ

Bài tiết chủ yếu qua phân dưới dạng chất chuyển hóa (65%) và dạng thuốc không thay đổi (<1%); cũng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa N-acetyl hóa (tới 25%) và dạng thuốc không thay đổi (<1%).

Dược lực học:

Balsalazide bao gồm mesalazine liên kết với phân tử chất mang (4-aminobenzoyl-ß-alanine) thông qua liên kết azo.

Sự khử azo của vi khuẩn giải phóng mesalazine như một chất chuyển hóa có hoạt tính ở ruột kết. Mesalazine là một chất chống viêm đường ruột tác dụng tại chỗ trên niêm mạc đại tràng. Cơ chế hoạt động chính xác của nó vẫn chưa được biết. Balsalazide và chất mang không góp phần vào tác dụng dược lực học.

Mesalazin ức chế cyclooxygenase, làm giảm tạo thành prostaglandin trong đại tràng. Nhờ vậy, thuốc có tác dụng ức chế tại chỗ chống lại việc sản xuất các chất chuyển hóa của acid arachidonic, các chất này tăng ở những người bị viêm ruột mạn tính.