Digitoxin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Digitoxin

Loại thuốc

Glucosid trợ tim, thuốc chống loạn nhịp.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên bao hoặc nang: 0,07 mg; 0,1 mg. 
• Dung dịch uống: 0,1% (1 mg/1 ml). 
• Ống tiêm: 0,2 mg/1 ml.

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Nồng độ điều trị trong huyết tương có thể dao động từ 10 đến 35 nanogam/ml nhưng thay đổi nhiều giữa các người bệnh.

Phân bố

Trên 90% digitoxin gắn vào protein huyết tương.

Chuyển hóa

Digitoxin  được chuyển hóa ở gan. Đa số các chất chuyển hóa không có hoạt tính, chất chuyến hóa chính và có hoạt tính là digoxin.

Thải trừ

Digitoxin đào thải ra ngoài cơ thể chậm. Digitoxin trải qua tuần hoàn gan - ruột.

Digitoxin bài tiết vào nước tiểu, chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa. Thuốc cũng bài tiết vào phân, và đường đào thải này chỉ có ý nghĩa khi suy chức năng thận.

Thời gian bán thải có thể tới 7 ngày hoặc hơn. Thời gian bán thải thường không thay đổi ở người suy giảm chức năng thận.

Digitoxin tích lũy trong cơ thể rất lâu, trung bình tới 21 ngày. Vì thế khi ngộ độc, thường kéo dài, nguy hiểm. Cho nên hiện nay thường được thay bằng digoxin chỉ tích lũy trong 6 ngày, nên dễ sử dụng hơn.

Dược lực học:

Digitoxin là một glycosid trợ tim, thu được từ lá của Digitalis purpurea. 

Digitoxin có tác dụng làm tăng co bóp cơ tim (tác dụng co cơ tim dương tính), vì vậy làm tăng lưu lượng tim.

Cơ chế tác dụng là do digitoxin ức chế bơm Na+/K+ ATPase ở mặt ngoài màng tế bào cơ tim. Sự ức chế này làm tăng trao đổi natri - calci nội bào để làm tăng calci nội bào dẫn đến tăng tính co cơ.

Digitoxin cũng làm giảm tính dẫn truyền trong nút nhĩ-thất để tăng thời gian trơ hữu hiệu và làm giảm tốc độ dẫn truyền; tăng trương lực thần kinh đối giao cảm và giảm trương lực thần kinh giao cảm; tăng tính kích thích sợi cơ tim ở liều cao hơn liều điều trị. 

Trong suy tim, lưu lượng tim tăng là nhờ tác dụng co cơ dương tính và tác dụng ngoài tim (giảm trương lực giao cảm) dẫn đến giảm tiền gánh và hậu gánh.