Lucanthone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Một trong những schistosomicides, nó đã được thay thế phần lớn bởi hycanthone và gần đây là Praziquantel. (Từ Martindale The Extrapharmacopoeia, lần thứ 30, tr46). Nó hiện đang được thử nghiệm như một chất nhạy cảm bức xạ.

Dược động học:

Dữ liệu gần đây cho thấy lucanthone ức chế sửa chữa DNA sau bức xạ trong các tế bào khối u. Khả năng của lucanthone có thể ức chế AP endonuclease và topoisomerase II có thể giải thích cho sự ức chế sửa chữa DNA cụ thể trong các tế bào được chiếu xạ.

Dược lực học:

Mặc dù lucanthone có sự tương đồng về cấu trúc và sinh hóa với Actinomycin D, nhưng nó không có độc tính về huyết học hoặc đường ruột ở liều dung nạp lâm sàng. Trong các thử nghiệm, Lucanthone đã được tìm thấy là an toàn, thiết thực và hiệu quả và được đề xuất sử dụng trong các phác đồ lâm sàng để điều trị ung thư. Tính đặc hiệu của lucanthone kết hợp với bức xạ để điều trị khối u não phát sinh từ việc lucanthone hoạt động tốt hơn trên các tế bào đi xe đạp (hầu hết các tế bào não bình thường là không đi xe đạp) và thực tế là lucanthone vượt qua hàng rào máu não một cách hiệu quả.