Imexon

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Imexon là một chất đang được nghiên cứu trong điều trị một số loại ung thư, bao gồm tuyến tụy, phổi, vú, tuyến tiền liệt, khối u ác tính và đa u tủy. Nó thuộc họ thuốc gọi là dẫn xuất cyanoaziridine. Cũng được gọi là Amplimexon. Imexon là một dẫn xuất cyanoaziridine. Imexon là một phân tử nhỏ liên kết thiol gây ra quá trình oxy hóa ty thể, mất tiềm năng màng và cytochrom C, dẫn đến apoptosis.

Dược động học:

Imexon xâm nhập vào tế bào và liên kết với glutathione và các hợp chất sulfhydryl khác, ngăn chặn chúng khỏi các gốc tự do độc hại một cách hiệu quả. Vì vậy, đặc biệt là trong tế bào ung thư đang phân chia nhanh chóng, sự tích tụ gốc tự do với sự hiện diện của imexon dẫn đến thay đổi tiềm năng màng ty thể và cuối cùng là sưng và vỡ ty thể. Các protein ty thể, đặc biệt là cytochrom c, được giải phóng vào tế bào chất và điều này kích hoạt quá trình apoptosis qua trung gian caspase dẫn đến chết tế bào ung thư. Chuỗi sự kiện này đã được đặc trưng và xuất bản trong một số bài báo trên các tạp chí ung thư hàng đầu. Imexon có lẽ là loại thuốc trị ung thư duy nhất đang được phát triển tại thời điểm này khai thác cơ chế hoạt động này. Imexon là một chất ức chế ribonucleotide reductase, một enzyme chủ chốt trong tổng hợp DNA cũng là mục tiêu của gemcitabine. Imexon cũng là một chất ức chế chu kỳ tế bào và trong sự hiện diện của các tế bào thuốc tích lũy trong pha S.

Dược lực học: