CR665

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

CR665 là ứng cử viên phát triển lâm sàng chính từ một loạt các chất chủ vận thụ thể kappa opioid ngoại biên có tính chọn lọc cao. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, CR665 có tính chọn lọc cao đối với thụ thể opioid kappa ngoại biên. Các nghiên cứu trên động vật tiền lâm sàng cho thấy CR665 là một hợp chất giảm đau mạnh. Ngoài ra, không giống như opioids hiện được bán trên thị trường, CR665 không tạo ra sự ức chế vận chuyển đường ruột (hồi tràng), gây ức chế hô hấp hoặc gợi ra các dấu hiệu hưng phấn hoặc nghiện trong mô hình động vật. Các nghiên cứu tiền lâm sàng cũng chỉ ra rằng CR665 sở hữu các hoạt động chống viêm.

Dược động học:

CR665 được chọn lọc cao cho thụ thể opioid kappa ngoại vi. Về bản chất, nó rất kém trong việc thâm nhập hàng rào máu não, làm giảm khả năng tác dụng phụ qua trung gian CNS. Bằng cách hành động với sự chọn lọc chưa từng có ở các thụ thể giảm đau ở các dây thần kinh ngoại biên và tránh các thụ thể trong hệ thần kinh trung ương và đường tiêu hóa, CR665 có khả năng giảm đau với các tác dụng phụ tối thiểu.

Dược lực học: