Acamprosate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc

Acamprosate

Loại thuốc

Thuốc cai nghiện rượu

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 333 mg

Viên nén bao tan trong ruột 333 mg

Viên nén phóng thích chậm 333 mg

Dược động học:

Hấp thu

Sự hấp thu của thuốc Acamprosate qua đường tiêu hóa thay đổi đáng kể ở mỗi người. Thức ăn làm giảm sự hấp thu Acamprosate qua đường uống. Mức Acamprosate ở trạng thái ổn định đạt được vào ngày thứ bảy của quá trình điều trị.

Sự hấp thu qua đường uống cho thấy sự thay đổi đáng kể và thường ít hơn 10% lượng thuốc uống vào trong 24 giờ đầu.

Sinh khả dụng tuyệt đối là 11%.

Thức ăn làm giảm 42% nồng độ đỉnh trong huyết tương và 23% AUC, tác dụng không được coi là quan trọng về mặt lâm sàng.

Phân bố

Acamprosate liên kết với protein không đáng kể.

Chuyển hóa

Thuốc không bị chuyển hóa đáng kể.

Thải trừ

Thuốc được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải 20–33 giờ.

Dược lực học:

Acamprosate (Canxi Acetylhomotaurinate) có cấu trúc hóa học tương tự như cấu trúc hóa học của các chất kích thích thần kinh Axit Amin, chẳng hạn như Taurine hoặc Axit gamma-amino-butyric (GABA), bao gồm một quá trình acetyl hóa để cho phép đi qua hàng rào máu não.

Acamprosate hoạt động bằng cách kích thích dẫn truyền thần kinh ức chế GABA và đối kháng với các Axit Amin kích thích, đặc biệt là Glutamate.

Các nghiên cứu thử nghiệm trên động vật đã chứng minh rằng acamprosate ảnh hưởng đến sự phụ thuộc vào rượu ở chuột, làm giảm việc uống rượu tự nguyện mà không ảnh hưởng đến lượng thức ăn và tổng lượng chất lỏng.