Lisinopril

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Lisinopril

Loại thuốc

Thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén 2.5 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg, 30 mg và 40 mg lisinopril.
• Dạng lisinopril phối hợp: Viên nén 20 mg lisinopril kết hợp với 12.5 mg hoặc 25 mg hydroclorothiazide.

Dược động học:

Hấp thu

Lisinopril hấp thu chậm và không hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Sự hấp thu của lisinopril rất khác nhau giữa các cá thể, có thể từ 6 - 60% liều dùng được hấp thu, nhưng trung bình khoảng 25%.

Phân bố

Thuốc gắn với protein huyết tương khoảng 25%. Đạt nồng độ tối đa trong huyết tương 

sau khoảng 7 giờ và duy trì tác dụng khoảng 24 giờ.

Chuyển hóa

Lisinopril không trải qua quá trình chuyển hóa.

Thải trừ

Thuốc thải trừ qua nước tiểu ở dạng không biến đổi. Thời gian bán thải trừ sau khi uống nhiều liều ở người bệnh có chức năng thận bình thường là 12 giờ và tăng lên khi thận bị suy.

Dược lực học:

Lisinopril là thuốc ức chế cạnh tranh enzym chuyển angiotensin và là một dẫn chất lysin có cấu trúc tương tự enalapril với tác dụng kéo dài. Enzym chuyển angiotensin là enzym nội sinh có vai trò chuyển angiotensin I thành angiotensin II. Angiotensin I tăng trong một số bệnh như suy tim và bệnh thận, do đáp ứng với tăng renin. Angiotensin II có tác dụng kích thích tăng trưởng cơ tim, gây tim to (phì đại cơ tim), và tác dụng co mạch, gây tăng huyết áp. Thuốc ức chế enzym chuyển làm giảm nồng độ angiotensin II và aldosteron do đó làm giảm ứ natri và nước, làm giãn mạch ngoại vi, giảm sức cản ngoại vi ở cả đại tuần hoàn và tuần hoàn phổi. 

Trong tăng huyết áp: Thuốc ức chế enzym chuyển thường làm giảm huyết áp trừ khi tăng huyết áp do cường aldosteron tiên phát.

Trong suy tim: Các thuốc ức chế enzym chuyển làm giảm hậu gánh và giảm căng thành mạch ở thì tâm thu, làm tăng cung lượng và chỉ số tim, làm tăng sức co bóp của tim và tăng thể tích tâm thu.