Lymecycline
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Loại thuốc
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang: 150mg, 300mg
Dược động học:
Hấp thu
Lymecycline được hấp thu qua đường tiêu hóa dễ dàng hơn Tetracycline, với nồng độ đỉnh trong huyết thanh khoảng 2mg/L sau 3 giờ sau khi dùng liều 300mg.
Sự hiệu quả của nồng độ có trong huyết tương ngay từ giờ điều trị đầu tiên.
Việc dùng đồng thời với thức ăn và đặc biệt với sữa dường như không làm thay đổi đáng kể sự hấp thu của sản phẩm.
Phân bố
Ở liều lượng thông thường, nồng độ có hiệu quả có ở hầu hết các mô, đặc biệt là mô phổi, xương, cơ, gan, mật và mụn nước, nhưng trước hết thuốc phải phân bố ở mô đường sinh dục, tuyến tiền liệt, nước tiểu.
Chuyển hóa
Thải trừ
Thời gian bán thải khoảng 10 giờ.
Khoảng 65% liều dùng được thải trừ sau 48 giờ, chủ yếu qua nước tiểu và thứ hai qua mật.
Dược lực học:
Lymecycline là kháng sinh thuộc nhóm tetracylin, là kháng sinh phổ rộng, có tác dụng kìm khuẩn. Các tetracycline ngăn chặn sự gắn kết của các aminoacyl-tRNA vào trong phức hợp mRNA-ribosome bằng cách liên kết với tiểu đơn vị 30S của ribosome, do đó ngăn cản việc bổ sung các axit amin vào chuỗi peptit trong quá trình tổng hợp protein ở vi khuẩn.
Cơ chế điều trị mụn trứng cá của tetracycline vẫn chưa được làm rõ ràng, tuy nhiên, hiệu quả dường như là do hoạt tính kháng khuẩn của thuốc. Sau khi uống, thuốc ức chế sự phát triển của các sinh vật nhạy cảm (chủ yếu là vi khuẩn Propionibacterium acnes) trên bề mặt da và giảm nồng độ các axit béo tự do ở tuyến bã nhờn.
Việc giảm axit béo tự do trong bã nhờn có thể là kết quả gián tiếp của việc ức chế các sinh vật có khả năng sản xuất enzyme lipase, có tác dụng chuyển hóa triglyceride thành axit béo tự do. Các axit béo tự do là chất gây mụn và được cho là nguyên nhân có thể gây ra các tổn thương viêm, ví dụ như mụn mủ, nốt sần, mụn trứng cá.
Cơ chế đề kháng:
Kháng tetracycline ở vi khuẩn propionibacteria liên quan đến một đột biến điểm duy nhất trong gen mã hóa 16S rRNA.
Kháng với Escherichia coli được phát hiện do có cytosine thay vì guanine ở vị trí kết hợp với vi khuẩn.
Không có bằng chứng cho thấy đột biến ribosome có thể được chuyển giữa các chủng hoặc loài propionibacteria khác nhau, hoặc giữa propionibacteria và các tế bào da khác.
Tỷ lệ đề kháng mắc phải có thể thay đổi tùy theo vị trí địa lý và theo thời theo từng cá thể loài.
Sản phẩm liên quan
