Leflunomide
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Leflunomide (Leflunomid)
Loại thuốc
Thuốc điều hòa miễn dịch kháng viêm khớp làm thay đổi bệnh do tác dụng chống viêm và ức chế miễn dịch.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: 10 mg, 20 mg, 100 mg
Dược động học:
Hấp thu
Do không phát hiện được Leflunomide trong cơ thể nên dược động học của Leflunomide được nghiên cứu qua A-771726 là chất phát hiện được. Sau khi uống, thuốc nhanh chóng được chuyển hóa thành A-771726 ở niêm mạc tiêu hóa và ở gan. Nồng độ đỉnh huyết tương của A-771726 đạt sau 6 - 12 giờ.
Thức ăn giàu mỡ không ảnh hưởng lên sinh khả dụng của thuốc.
Phân bố
Thể tích phân bố của A-771726 ở giai đoạn ổn định là 0,13 lít/kg. Ở người khỏe mạnh, hơn 99% A-771726 gắn vào protein (albumin).
Chuyển hóa
Sau khi uống, thuốc được chuyển hóa rất nhanh ở niêm mạc tiêu hóa và ở gan thành A-771726 (90%), Acid Cyanoacetic và một số chất chuyển hóa thứ yếu khác. Chưa xác định được enzym đặc hiệu chuyển hóa Leflunomide. Nửa đời huyết tương của A-771726 là 14 - 18 ngày (5 - 40 ngày).
Thải trừ
Độ thanh thải sau khi tiêm tĩnh mạch A-771726 là 31 ml/giờ.
Thuốc được đào thải qua nước tiểu dưới dạng các chất liên hợp glucuronid. A-771726 cũng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa và bài xuất trực tiếp qua mật.
Phải mất tới 2 năm sau khi ngừng dùng leflunomide thì nồng độ A-771726 mới thấp tới mức không phát hiện được. Không có sự khác biệt về dược động học theo giới và theo tuổi.
Dược lực học:
Leflunomide là thuốc có tác dụng điều hòa miễn dịch đồng thời có hoạt tính chống viêm và ức chế miễn dịch. Leflunomide được coi là “tiền thuốc” vì sau khi uống, thuốc được chuyển hóa rất nhanh và hầu như hoàn toàn thành chất chuyển hóa có tác dụng là teriflunomid (A-771726). Tất cả mọi tác dụng của thuốc đều nhờ chất A-771726 này.
Cơ chế tác dụng chính xác của Leflunomide trong viêm khớp dạng thấp còn chưa rõ nhưng tỏ ra chủ yếu là qua điều hòa các lympho tự miễn có vai trò trong bệnh sinh của viêm khớp dạng thấp.
Leflunomide có tác dụng chống viêm do ức chế cyclooxygenase-2 (COX-2), không ảnh hưởng lên khả năng thực bào của bạch cầu hạt.
Nghiên cứu in vitro cho thấy Leflunomide có tác dụng kháng cytomegalovirus (CMV). Tác dụng phòng ngừa thải ghép cấp và mạn tính của Leflunomide ở bệnh nhân được ghép tạng đặc đang được nghiên cứu thêm.
Xem thêm
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Phenylbutazone
Loại thuốc
Chống viêm không steroid (NSAID)
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nang: 100mg
- Viên nén: 100 mg, 200mg
Methylchloroisothiazolinone (MCI) là một chất có cấu trúc isothiazolinone, thường được sử dụng làm chất bảo quản với đặc tính kháng khuẩn và kháng nấm. Với đặc tính này, MCI là thành phần bảo quản trong nhiều loại mỹ phẩm, kem dưỡng da và chất tẩy trang bán sẵn trên thị trường.
Tuy nhiên, MCI có thể gây dị ứng; một số tác dụng phụ của nó bao gồm da bong tróc hoặc có vảy, nổi mụn, mẩn đỏ hoặc ngứa và sưng vừa đến nặng ở vùng mắt. Hiệp hội Viêm da tiếp xúc Hoa Kỳ đã khẳng định Methylchloroisothiazolinone là "Chất gây dị ứng tiếp xúc của năm" cho năm 2013.
Methylchloroisothiazolinone là gì?
Methylchloroisothiazolinone là một hóa chất được sử dụng trong các sản phẩm chăm sóc da, chất tẩy rửa gia dụng và các sản phẩm công nghiệp như một chất bảo quản, thường được trộn với methylisothiazolinone và sự kết hợp này đôi khi được gọi là Kathon CG hoặc Euxyl K 100.
Methylchloroisothiazolinone được sử dụng lần đầu tiên ở Châu Âu vào những năm 1970 và Hoa Kỳ vào những năm 1980. Khuyến nghị ban đầu của Châu Âu là sử dụng nồng độ 0,003% hoặc 30 phần triệu (ppm). Điều này dẫn đến nhiều phản ứng dị ứng. Khuyến nghị sau đó đã thay đổi thành 15 ppm trong sản phẩm rửa mặt và 7,5 ppm trong mỹ phẩm.
Năm 2000, các công ty bắt đầu sử dụng methylisothiazolinone trong các sản phẩm công nghiệp. Đến năm 2005, một số công ty mỹ phẩm đã sử dụng tới 50 đến 100 ppm. Đã có báo cáo về nhiều phản ứng hơn với methylchloroisothiazolinone, methylisothiazolinone và sự kết hợp của cả hai.
Một số quốc gia như Canada không cho phép sử dụng methylchloroisothiazolinone như một thành phần duy nhất, nó phải được kết hợp với methylisothiazolinone và chỉ có thể được sử dụng trong các sản phẩm rửa mặt ở nồng độ 15 ppm.
Ngày nay, thường tìm thấy methylchloroisothiazolinone trong các sản phẩm chăm sóc da và mỹ phẩm, bao gồm:
- Dầu gội đầu;
- Thuốc nhuộm tóc;
- Chất tẩy trắng;
- Kem chống nắng;
- Khăn lau em bé;
- Kẻ mắt;
- Má hồng;
- Bột phủ;
- Tẩy trang;
- Làm móng;
- Sản phẩm tẩy lông;
- Xà phòng;
- Xà phòng và dầu gội đầu dành cho trẻ em.
Ngoài ra cũng sẽ thấy nó trong nhiều sản phẩm làm sạch và công nghiệp, chẳng hạn như:
- Sơn;
- Keo dán;
- Xà phòng giặt;
- Xà phòng rửa chén;
- Tẩy vết bẩn;
- Nước xả vải;
- Nước lau kính;
- Bột giặt.
Điều chế sản xuất Methylchloroisothiazolinone
Chưa có báo cáo về phương pháp điều chế sản xuất của chất này.
Cơ chế hoạt động
Chưa có báo cáo về cơ chế hoạt động của chất này.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Magnesium chloride
Loại thuốc
Khoáng chất và điện giải
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm: 200mg/mL, 500mg/mL
Viên nén: 520mg
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Manganese gluconate.
Loại thuốc
Vitamin và khoáng chất.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 10mg, 50mg.
Viên nang: 10mg.
Dạng phối hợp: 1mg, 2.5mg, 0.5mg, 5mg, 10mg, 0.75mg, 200mg, 2mg.
Sản phẩm liên quan