Pembrolizumab

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Pembrolizumab

Loại thuốc

Thuốc chống ung thư và điều hoà miễn dịch (kháng thể đơn dòng)

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch đậm đặc pha tiêm 25 mg/ml

Dược động học:

Hấp thu

Pembrolizumab được sử dụng qua đường tiêm tĩnh mạch nên được hấp thu hoàn toàn và có tác dụng sinh học ngay lập tức. Pembrolizumab đạt trạng thái ổn định trong vòng 16 tuần. 

Phân bố

Thể tích phân bố của pembrolizumab ở trạng thái ổn định là khá nhỏ (khoảng 6,0 L; CV: 20%). Pembrolizumab không liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Pembrolizumab bị dị hóa thông qua các con đường không đặc hiệu.

Thải trừ

Thời gian bán huỷ của pembrolizumab là 22 ngày.

Độ thanh thải ở liều đầu tiên là 252 ml/ ngày và ở trạng thái ổn định là 193 ml/ ngày.

Dược lực học:

Pembrolizumab là một thuốc ức chế miễn dịch, bản chất là kháng thể đơn dòng. 

Khi thụ thể PD-1 trên tế bào T gắn với phối tử PD-L1 và PD-L2, các kinase liên quá đến hoạt hoá chức năng miễn dịch của tế bào T sẽ bị bất hoạt. Dẫn đến làm giảm đáp ứng miễn dịch và kiểm soát mức độ viêm để bảo vệ các mô bình thường. Tuy nhiên trên tế bào ung thư cũng có những phối tử này và đây cũng chính là cách tế bào ung thư thoát được hệ thống miễn dịch của cơ thể.

Pembrolizumab có khả năng liên kết với thụ thể PD-1 nằm trên tế bào T và ngăn chặn sự tương tác của nó với các phối tử PD-L1 và PD-L2 của tế bào ung thư. Kết quả là pembrolizumab giúp tăng cường chức năng miễn dịch của tế bào T để tiêu diệt các tế bào ung thư.