Curcumin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Curcumin.

Loại thuốc

Thảo dược, là một thành phần hoạt chất chính trong cây nghệ vàng (Curcuma longa).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang 500mg.

Dược động học:

Hấp thu

Curcumin hấp thu kém vào đường tiêu hóa. Trong một nghiên cứu trên chuột, việc uống một liều duy nhất 2 g Curcumin dẫn đến nồng độ trong huyết tương thấp hơn 5 μg / mL, cho thấy khả năng hấp thụ kém từ ruột.

Phân bố

Sau khi cho chuột uống Curcumin đánh dấu phóng xạ, chất phóng xạ được phát hiện trong gan và thận.

Chuyển hóa

Ban đầu, Curcumin trải qua quá trình chuyển hóa nhanh chóng ở ruột để tạo thành Curcumin Glucuronid và Curcumin Sulfat thông qua liên hợp O. Các chất chuyển hóa khác được hình thành bao gồm Tetrahydrocurcumin, Hexahydrocurcumin và Hexahydrocurcuminol thông qua quá trình khử. 

Curcumin cũng có thể trải qua quá trình chuyển hóa thứ hai ở gan, nơi các chất chuyển hóa chính là glucuronid của Tetrahydrocurcumin và Hexahydrocurcumin, với Axit Dihydroferulic và dấu vết của Axit Ferulic như các chất chuyển hóa tiếp theo. 

Các chất chuyển hóa ở gan sẽ được bài tiết qua mật. Một số chất chuyển hóa của Curcumin, chẳng hạn như Tetrahydrocurcumin, giữ lại các đặc tính chống viêm và chống oxy hóa.

Thải trừ

Sau khi cho chuột uống Curcumin với liều 1 g/kg thể trọng, khoảng 75% liều dùng được bài tiết qua phân và chỉ có dấu vết của hợp chất này được phát hiện trong nước tiểu. 

Khi cho chuột uống một liều duy nhất 400 mg Curcumin, khoảng 60% được hấp thu và 40% được bài tiết dưới dạng không đổi qua phân trong thời gian 5 ngày. 

Dùng trong phúc mạc dẫn đến bài tiết phân là 73% và bài tiết qua mật là 11%.

Dược lực học:

Curcumin có tác dụng chống viêm (ức chế COX); kích thích sản xuất và giải phóng mật; chống co thắt; bảo vệ gan; chất chống oxy hóa.

Sử dụng 25 mg / kg Curcumin dạng tiêm tĩnh mạch cho chuột dẫn đến tăng lưu lượng mật lên 80 và 120%. Curcumin có thể phát huy tác dụng lợi mật bằng cách tăng bài tiết mật của muối mật, cholesterol, và bilirubin, cũng như tăng mật độ hòa tan. 

Trong mô hình chuột bị viêm, Curcumin đã được chứng minh là có khả năng ức chế phù nề. 

Ở chuột không lông đã được tiêm dưới da các tế bào ung thư tuyến tiền liệt, việc sử dụng Curcumin làm giảm đáng kể mức độ tăng sinh tế bào, tăng đáng kể quá trình chết rụng và mật độ vi mạch. 

Curcumin ức chế kết tập tiểu cầu do axit arachidonic gây ra trong ống nghiệm.

Curcumin hoạt động như một chất loại bỏ các loại oxy, chẳng hạn như gốc hydroxyl, anion superoxide, và oxy đơn và ức chế quá trình peroxy hóa lipid cũng như tổn thương DNA do peroxide gây ra.

Curcumin làm trung gian cho tác nhân chống viêm mạnh và chống lại các tác nhân gây ung thư thông qua việc điều chỉnh các phân tử tín hiệu khác nhau. Nó ngăn chặn một số yếu tố quan trọng trong các con đường dẫn truyền tín hiệu tế bào liên quan đến sự tăng trưởng, biệt hóa và biến đổi ác tính.

Curcumin đã được chứng minh trong ống nghiệm rằng Curcumin ức chế protein kinase, kích hoạt c-Jun / AP-1, sinh tổng hợp prostaglandin, và hoạt động và biểu hiện của enzym cyclooxygenase (COX) -2.