Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Itopride (Itoprid Hydroclorid)

Loại thuốc

Thuốc kích thích nhu động dạ dày ruột.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 50 mg.

Diindolylmethane đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu phòng ngừa và điều trị SLE, ung thư tuyến tiền liệt, chứng loạn sản cổ tử cung, ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn I và ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn II, trong số những người khác.

Gedatolisib đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu khoa học cơ bản và điều trị Neoplasm, Ung thư buồng trứng, Ung thư vú, Ung thư tiến triển và Ung thư nội mạc tử cung, trong số những người khác.

Natri zirconium cyclosilicate được phê duyệt là sản phẩm thương mại Lokelma được phát triển bởi AstraZeneca - một loại silicat natri không hòa tan, không hấp thụ, được bào chế dưới dạng bột cho hỗn dịch uống hoạt động như một chất loại bỏ kali có tính chọn lọc cao [L2933]. Nó được dùng bằng đường uống, không mùi, không vị và ổn định ở nhiệt độ phòng [L2933]. Đây là một loại thuốc mới cung cấp điều trị nhanh chóng và bền vững cho người lớn bị tăng kali máu [L2933]. Sự phê chuẩn của thuốc được hỗ trợ bởi dữ liệu từ ba thử nghiệm mù đôi, kiểm soát giả dược và hai thử nghiệm nhãn mở cho thấy đối với những bệnh nhân sử dụng Lokelma, thời gian khởi phát là 1 giờ và thời gian trung bình để đạt được mức kali bình thường trong máu là 2,2 giờ, với 92% bệnh nhân đạt được mức kali bình thường trong vòng 48 giờ kể từ đường cơ sở [L2933]. Hiệu quả điều trị được duy trì đến 12 tháng [L2933].

CR665 là ứng cử viên phát triển lâm sàng chính từ một loạt các chất chủ vận thụ thể kappa opioid ngoại biên có tính chọn lọc cao. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, CR665 có tính chọn lọc cao đối với thụ thể opioid kappa ngoại biên. Các nghiên cứu trên động vật tiền lâm sàng cho thấy CR665 là một hợp chất giảm đau mạnh. Ngoài ra, không giống như opioids hiện được bán trên thị trường, CR665 không tạo ra sự ức chế vận chuyển đường ruột (hồi tràng), gây ức chế hô hấp hoặc gợi ra các dấu hiệu hưng phấn hoặc nghiện trong mô hình động vật. Các nghiên cứu tiền lâm sàng cũng chỉ ra rằng CR665 sở hữu các hoạt động chống viêm.

Fesoterodine là một prodrug antimuscarinic để điều trị hội chứng bàng quang hoạt động quá mức.

BMS-863233 đã được nghiên cứu để điều trị ung thư huyết học chịu lửa.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Hydrocortisone Acetate (Hydrocortison Acetat)

Loại thuốc

Glucocorticosteroid, Corticosteroid.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Kem 1%.
• Gel 0,5%, 1%.
• Thuốc mỡ 0,5%, 1%, 2,5%.
• Viên đạn đặt trực tràng 25 mg.
• Hỗn dịch tiêm: 25 mg/ml.
• Thuốc mỡ 0,275% Hydrocortisone Acetate và 5% Lidocain.
• Thuốc nhỏ tai 1% Hydrocortisone Acetate và 0,3 % Gentamicin.
• Kem 1% Hydrocortisone Acetate và 2% Acid Fusidic.
• Kem 1% Hydrocortisone Acetate và 2% Miconazole Nitrate.

Một glucocorticoid tự nhiên. Nó đã được sử dụng trong liệu pháp thay thế cho suy tuyến thượng thận và như một chất chống viêm. Bản thân Cortisone không hoạt động. Nó được chuyển đổi ở gan thành hydrocortisone chuyển hóa hoạt động. (Từ Martindale, Dược điển phụ, lần thứ 30, tr726)

Một coenzyme cho một số enzyme oxy hóa bao gồm NADH DEHYDROGENASE. Đây là dạng chính trong đó RIBOFLAVIN được tìm thấy trong các tế bào và mô.

CPX đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị Xơ nang.

Cannabidivarin, còn được gọi là cannabidivarol hoặc CBDV, là một cannabinoid không hoạt động tâm thần được tìm thấy trong [DB14009]. Đây là một trong hơn 100 cần sa được xác định từ cây Cần sa có thể điều chỉnh hoạt động sinh lý của cần sa, hoặc cần sa [A32584]. So với tương đồng của nó, [DB09061], CBDV được rút ngắn bởi hai nhóm methyl (CH2) trên chuỗi bên của nó. Đáng chú ý, cả [DB09061] và CBDV đã chứng minh hoạt động chống co giật trong mô hình động vật và người và đang chứng minh kết quả thử nghiệm lâm sàng đầy hứa hẹn [A33327, A31560, A33328, A33329]. Các cannabinoids khác với một số bằng chứng về hoạt động chống động kinh bao gồm [DB11755] (THCV) và axit Δ9-tetrahydrocannabinolic. Trong khi các thành phần chính của cần sa, CBD và THC, đã được chứng minh là điều chỉnh nhiều tác dụng sinh lý của chúng thông qua việc gắn với các thụ thể cannabinoid-1 (CB1R) và cannabinoid-2 (CB2R), cannabinoid điều tra không liên quan đến hai thụ thể endocannabinoid này. Hoạt tính chống động kinh của CBD và CBDV được cho là được điều biến bởi tác động của chúng đối với phân nhóm kênh cation tiềm năng thụ thể tạm thời V thành viên 1 (TRPV1), còn được gọi là thụ thể capsaicin, là thành viên của một nhóm lớn các kênh ion. có liên quan đến sự khởi phát và tiến triển của một số loại động kinh. CBD và CBDV đã được chứng minh là kích hoạt phụ thuộc vào liều và sau đó giải mẫn cảm TRPV1 cũng như các kênh TRPV2 và TRPA1 [A31560, A33334, A32976]. Giải mẫn cảm với các kênh ion này là một cơ chế tiềm năng trong đó các phân tử này gây ra giảm khả năng gây suy giảm tế bào thần kinh góp phần vào hoạt động động kinh và co giật. CBDV cũng đã được chứng minh là ức chế hoạt động của diacylglycerol (DAG) lipase-α, enzyme chính chịu trách nhiệm tổng hợp endocannabinoid, 2-arachidonoylglycerol (2-AG) [A33296, A33347]. Tuy nhiên, ý nghĩa lâm sàng của điều này là không rõ ràng, vì tương tác này chưa được chứng minh là ảnh hưởng đến hoạt động chống co giật của CBDV. Cannabidivarin đang được GW Dược phát triển tích cực như là hợp chất thử nghiệm GWP42006 vì nó đã "cho thấy khả năng điều trị động kinh trong các mô hình tiền lâm sàng của bệnh động kinh với tác dụng phụ ít hơn đáng kể so với các thuốc chống động kinh hiện đang được phê duyệt" [L2950]. Thật không may, kể từ tháng 2 năm 2018, công ty dược phẩm GW đã thông báo rằng nghiên cứu kiểm soát giả dược giai đoạn 2a của họ đối với bệnh động kinh khu trú không đạt đến điểm cuối chính. Tuy nhiên, họ sẽ tiếp tục nghiên cứu việc sử dụng nó trong bệnh động kinh, và đang mở rộng các nghiên cứu của họ để đưa vào sử dụng tiềm năng của nó trong Rối loạn phổ tự kỷ, hội chứng Rett và Fragile X trong số những người khác [L2949]. Vào tháng 10 năm 2017, CBDV đã được Cơ quan y tế châu Âu cấp cho chỉ định mồ côi để sử dụng trong Hội chứng Rett [L2952] và một lần nữa vào tháng 2 năm 2018 để điều trị Hội chứng Fragile X [L2951].