Ramipril

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ramipril

Loại thuốc

Thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin (ACEi).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg, 10 mg

Viên nang: 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg, 10 mg

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi uống ramipril được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa: nồng độ đỉnh trong huyết tương của ramipril đạt được trong vòng một giờ.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của ramiprilat, chất chuyển hóa có hoạt tính duy nhất của ramipril đạt được 2-4 giờ sau khi uống ramipril.

Phân bố

Liên kết với protein huyết thanh của ramipril là khoảng 73% và của ramiprilat là khoảng 56%.

Chuyển hóa

Ramipril gần như được chuyển hóa hoàn toàn thành ramiprilat và thành este diketopiperazine, axit diketopiperazine và các glucuronid của ramipril và ramiprilat.

Thải trừ

Sự bài tiết của các chất chuyển hóa chủ yếu qua thận.

thời gian bán thải của ramiprilat là 13-17 giờ đối với liều 5-10 mg và kéo dài hơn đối với liều thấp hơn 1,25-2,5 mg. Sự khác biệt này liên quan đến khả năng bão hòa của enzym để liên kết ramiprilat.

Dược lực học:

Ramipril là một thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE), có tác dụng điều trị tăng huyết áp và suy tim. Giống như các thuốc ức chế ACE khác (trừ captopril và lisinopril), ramipril là một tiền dược (prodrug), sau khi thủy phân ở gan tạo thành chất chuyển hóa ramiprilat có hoạt tính.

Cơ chế tác dụng hạ huyết áp của ramipril là do thuốc ức chế ACE làm giảm tốc độ chuyển angiotensin I thành angiotensin II, là một chất co mạch mạnh. Do đó thuốc làm giảm sức cản động mạch ngoại vi gây ra hạ huyết áp.

Giảm nồng độ angiotensin II gây giảm tiết aldosteron, dẫn đến tăng thải natri và thải dịch, đồng thời tăng nhẹ kali huyết thanh. Bên cạnh đó, ramipril cũng như các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin còn có thể tác động

lên hệ thống kallikrein-kinin (làm giảm phân hủy dẫn đến tăng nồng độ bradykinin) và làm tăng tổng hợp prostaglandin cũng là các yếu tố làm giảm huyết áp.