Montelukast

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Montelukast

Loại thuốc

Thuốc đối kháng thụ thể leukotriene.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nhai: Montelukast natri 4mg, 5mg.

Viên nén bao phim: Montelukast natri 10mg.

Cốm pha hỗn dịch uống: montelukast natri 4mg.

Dược động học:

Hấp thu

Montelukast được hấp thu nhanh sau khi uống, ở người lớn, sau khi uống viên bao phim 10 mg lúc bụng đói, nông độ đỉnh trung bình trong huyết tương (Cmax) đạt được trong vòng 3-4 giờ (Tmax).

Sinh khả dụng trung bình đường uống là 64%. Sinh khả dụng đường uống và Cmax không bị ảnh hưởng bởi bữa ăn sáng tiêu chuẩn. ở trẻ em từ 2-5 tuổi dùng viên nhai 4mg lúc đói, Cmax trung bình đạt được trong vòng 2 giờ sau khi nhai. ở người lớn dùng viên nhai 5 mg lúc đói, Cmax trung bình đạt được trong vòng 2-2,5 giờ sau khi nhai. Sinh khả dụng trung bình đường uống lúc đói là 73% và 63% khi dùng với bữa ăn sáng tiêu chuẩn.

Phân bố

Trên 99% montelukast gắn kết với protein huyết tương. Thể tích phân phối ở trạng thái ổn định trung bình từ 8-11 lít.

Chuyển hóa

Montelukast được chuyển hóa rộng rãi. ở người lớn và trẻ em dùng liều điều trị, nồng độ chất chuyển hóa của montelukast trong huyết tương ở trạng thái ổn định không thể phát hiện được.

Thải trừ

Độ thanh thải montelukast trong huyết tương trung bình là 45mL/ phút ở người trưởng thành khỏe mạnh. Sau khi uống montelukast có đánh dấu phóng xạ, 86% hoạt tính phóng xạ được tìm thấy trong phân thu thập trong 5 ngày và dưới 0,2% được tìm thấy trong nước tiểu. Kết hợp với việc đánh giá sinh khả dụng đường uống của montelukast cho thấy montelukast và chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua đường mật.

Một số nghiên cứu cho thấy, thời gian bán thải trung bình trong huyết tương của montelukast ở thanh niên khoẻ mạnh nằm trong khoảng từ 2,7 đến 5,5 giờ. Dược động học của montelukast gần như tuyến tính với liều uống lên đến 50mg. Khi dùng liều 10 mg/ngày, chỉ có một lượng nhỏ thuốc tích lũy trong huyết tương (14%).

Dược lực học:

Montelukast gây ức chế thụ thể cysteinyl leukotriene ở đường dẫn khí nhờ khả năng ức chế co thắt phê quản do hít phải LTD4 trong bệnh hen suyễn. Với liều thấp hơn 5 mg gây ức chế đáng kể LTD4 chất gây ra co thắt khí quản.