Aminophylline

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Aminophylline.

Loại thuốc

Thuốc giãn phế quản, nhóm xanthines.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm tĩnh mạch chứa aminophylline hydrate 25mg/ ml, ống 10mL.

Dược động học:

Hấp thu

Tiêm tĩnh mạch theophylin tạo nên nồng độ theophylin huyết thanh cao nhất và nhanh nhất.

Phân bố

Theophylin phân bố nhanh vào các dịch ngoài tế bào và các mô cơ thể và đạt cân bằng phân bố một giờ sau một liều tiêm tĩnh mạch. Liên kết khoảng 60% với protein huyết tương nhưng liên kết giảm xuống còn khoảng 40% ở trẻ sơ sinh và người lớn bị bệnh gan. Thuốc được phân phối rộng rãi, qua được nhau thai và phân bố  vào sữa mẹ.

Chuyển hóa

Theophylline được chuyển hóa ở gan và các chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu. Khoảng 90% liều dùng được chuyển hóa ở gan. Chuyển hóa thông qua quá trình khử metyl thành 1-metylxanthin và 3-metylxanthin và hydroxyl hóa thành axit 1,3-đimetyluric. 

Thải trừ

Khoảng 10% liều theophylin được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu.

Dược lực học:

Aminophylline là một phức hợp của theophylline và ethylenediamine. Có tác dụng làm giãn cơ trơn, giảm co thắt phế quản và kích thích hệ thần kinh trung ương, kích thích cơ tim và tác dụng trên thận như một thuốc lợi tiểu.

Các cơ chế tác dụng dược lý của theophylin được đề xuất bao gồm: (1) ức chế phosphodiesterase, do đó làm tăng AMP vòng nội bào, (2) tác dụng trực tiếp trên nồng độ calci nội bào, (3) tác dụng gián tiếp trên nồng độ calci nội bào thông qua tăng phân cực màng tế bảo, (4) đối kháng thụ thể adenosin. Có nhiều bằng chứng cho thấy đối kháng thụ thể adenosin là yếu tố quan trọng nhất chịu trách nhiệm đa số các tác dụng dược lý của theophylin.