Olodaterol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Olodaterol là một chất chủ vận beta2-adrenergic tác dụng dài (LABA) có tác dụng dược lý của nó bằng cách liên kết và kích hoạt các thụ thể beta2-adrenergic nằm chủ yếu trong phổi. Các thụ thể Beta2-adrenergic là các thụ thể gắn màng thường được kích hoạt bởi epinephrine nội sinh có tín hiệu, thông qua tương tác kênh canxi loại L hạ lưu, làm trung gian thư giãn cơ trơn và giãn phế quản. Kích hoạt thụ thể kích thích protein G liên quan, sau đó kích hoạt adenylate cyclase, xúc tác cho sự hình thành cyclic adenosine monophosphate (cAMP) và protein kinase A (PKA). Độ cao của hai phân tử này gây ra sự giãn phế quản bằng cách thư giãn các cơ trơn đường dẫn khí. Chính bởi cơ chế này mà olodaterol được sử dụng để điều trị bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD) và tắc nghẽn luồng khí tiến triển là đặc trưng của nó. Điều trị bằng thuốc giãn phế quản giúp giảm thiểu các triệu chứng liên quan như khó thở, ho và sản xuất đờm. Một liều olodaterol đã được chứng minh là cải thiện thể tích hô hấp bắt buộc trong 1 giây (FEV1) trong 24 giờ ở bệnh nhân COPD, cho phép dùng một lần mỗi ngày. Điều trị một lần một ngày với LABA có một số lợi thế so với thuốc giãn phế quản tác dụng ngắn và LABA hai lần mỗi ngày bao gồm cải thiện sự thuận tiện và tuân thủ và cải thiện luồng khí trong khoảng thời gian 24 giờ. Mặc dù có sự tương đồng về triệu chứng, olodaterol không được chỉ định để điều trị đợt cấp của COPD hoặc điều trị hen suyễn.

Dược động học:

Olodaterol là một chất chủ vận beta2-adrenergic tác dụng dài (LABA) có tác dụng dược lý của nó bằng cách liên kết và kích hoạt các thụ thể beta2-adrenergic nằm chủ yếu trong phổi. Các thụ thể Beta2-adrenergic là các thụ thể gắn màng thường được kích hoạt bởi epinephrine nội sinh có tín hiệu, thông qua tương tác kênh canxi loại L hạ lưu, làm trung gian thư giãn cơ trơn và giãn phế quản. Kích hoạt thụ thể kích thích protein G liên quan, sau đó kích hoạt adenylate cyclase, xúc tác cho sự hình thành cyclic adenosine monophosphate (cAMP) và protein kinase A (PKA). Độ cao của hai phân tử này gây ra sự giãn phế quản bằng cách thư giãn các cơ trơn đường dẫn khí.

Dược lực học:

Olodaterol là một chất chủ vận mạnh của thụ thể beta2-adrenergic ở người, và có tính chọn lọc cao đối với thụ thể này, với mức độ hoạt động thấp hơn ở các thụ thể b1- và b3-adrenergic thường được biểu hiện trên cơ trơn và mô mỡ. tương ứng. Liên kết với các thụ thể gây ra thư giãn cơ trơn trong phổi và giãn phế quản. Nó cũng đã được chứng minh là có khả năng đảo ngược hoạt động của phế quản hoạt động.