Loracarbef

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc

Loracarbef

Loại thuốc

Kháng sinh Cephalosporin thế hệ II, nhóm Carbacephem

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang 200 mg, 400 mg

Hỗn dịch uống 100 mg/5mL, 200 mg/5mL

FDA đã đình chỉ lưu hành dạng viên nang 200mg, 400mg.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu tốt, khoảng 90% Loracarbef được hấp thu qua đường tiêu hóa. Sự hấp thu bị chậm lại khi sự hiện diện của thức ăn.

Phân bố

Nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống viên nang 200 - 400 mg Loracarbef là khoảng 8 - 14 mcg/mL trong khoảng 1,2 giờ. Nồng độ đỉnh đạt được nhanh hơn khi uống dạng hỗn dịch và liều dùng cho trẻ em 15 mg/kg tạo ra nồng độ khoảng 19 microgam/mL trong thời gian 40 - 60 phút.

Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương là 25%.

Chuyển hóa

Chưa có thông tin về chuyển hóa của Loracabef ở người.

Thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1 giờ. Ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận mức độ trung bình, thời gian bán thải trong huyết tương kéo dài đến khoảng  5,6 giờ.

Loracarbef được bài tiết phần lớn dưới dạng không đổi qua nước tiểu và nồng độ điều trị được duy trì trong nước tiểu đến 12 giờ. Probenecid làm chậm quá trình bài tiết. Loracarbef bị đào thải bởi chạy thận nhân tạo.

Dược lực học:

Loracarbef là kháng sinh beta - lactam tổng hợp dạng uống thuộc nhóm carbacephem.

Về mặt hóa học, carbacephem khác với các kháng sinh nhóm cephalosporin ở vòng dihydrothiazin có một nhóm metylen đã được thay thế cho một nguyên tử lưu huỳnh.

Loracarbef có phổ hoạt tính tương tự như các cephalosporin thế hệ thứ hai. Nó có cấu trúc giống cefaclor ngoại trừ nguyên tử lưu huỳnh đã được thay thế bằng nhóm metylen. Sự thay đổi này giúp tăng độ ổn định hóa học trong dung dịch và cho phép bảo quản ở nhiệt độ phòng.

Loracarbef, giống như tất cả các beta - lactam và cephalosporin, ức chế các protein liên kết với penicilin, các enzyme tạo liên kết chéo của polyme peptidoglycan. Sự liên kết này dẫn đến sự can thiệp vào sự hình thành và chỉnh sửa cấu trúc thành tế bào.

Ưu điểm của kháng sinh nhóm cephalosporin bao gồm phổ rộng, an toàn ở trẻ em mà hầu như không có độc tính liên quan đến liều, và không cần theo dõi nồng độ thuốc trong máu. Các phản ứng có hại hiếm gặp chủ yếu bao gồm các phản ứng quá mẫn, mày đay, phát ban không đặc hiệu và ngứa.

Loracarbef có thể được sử dụng để điều trị nhiều bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn gram âm và gram dương, bao gồm nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm phế quản mãn tính, viêm phổi, viêm xoang, viêm họng và viêm amidan, áp xe ngoài da, nhiễm trùng đường tiết niệu và viêm bể thận do các vi khuẩn: E. coli, S. pyogenes, S. aureus, S. saprophyticus, S. pneumoniae, H. influenzae và M. catarrhalis.