Oxtriphylline

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Oxtriphylline.

Loại thuốc

Thuốc giãn phế quản.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 100mg, 400mg
• Cồn ngọt (elixir): 100mg oxtriphylline và 50mg guaifenesin /5mL.

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi uống, theophylline được giải phóng khỏi oxytriphylline trong môi trường axit của dạ dày.

Phân bố

Với nồng độ trong huyết thanh là 17 mcg / mL, người lớn và trẻ em có khoảng 56% theophylline liên kết với protein huyết tương, trẻ sinh non có khoảng 36% liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Theophylline trải qua quá trình chuyển hóa ở gan thành acid 1,3-dimetyluric, axit 1-metyluric và 3-metylxanthin.

Thải trừ

Thận là con đường thải trừ chính của cả theophylin và các chất chuyển hóa của nó, một số theophylin được thải trừ qua phân dưới dạng không chuyển hóa.

Thời gian bán thải trong huyết thanh rất khác nhau giữa các bệnh nhân và theo tuổi. Thời gian bán hủy đối với người lớn khỏe mạnh, không hút thuốc là 3-12,8 giờ, đối với trẻ em là 1,5–9,5 giờ và đối với trẻ sinh non là 15–58 giờ.

Dược lực học:

Oxtriphylline là thuốc giãn phế quản, muối choline của theophylline. Oxtriphylline hoạt động theo một số cách: Làm giãn cơ trong phổi và ngực cho phép nhiều không khí vào hơn, giảm độ nhạy cảm của phổi với các chất gây dị ứng và các chất khác gây viêm, đồng thời tăng sự co bóp của cơ hoành để hút nhiều không khí hơn vào phổi. 

Sau khi uống, theophylline được giải phóng khỏi oxytriphylline, làm giãn cơ trơn của đường thở phế quản và mạch máu phổi, làm giảm phản ứng của đường thở với histamine, methacholine, adenosine và chất gây dị ứng. Theophylline là chất ức chế cạnh tranh phosphodiesterase tuýp III và tuýp IV (PDE) - enzym chịu trách nhiệm phá vỡ AMP vòng trong tế bào cơ trơn, có thể dẫn đến giãn phế quản. Theophylline cũng liên kết với thụ thể adenosine A2B và ngăn chặn sự co thắt phế quản qua trung gian adenosine.