Bazedoxifene


Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Bazedoxifene là một bộ điều biến thụ thể estrogen chọn lọc thế hệ thứ ba (SERM), được phát triển bởi Pfizer sau khi hoàn thành việc tiếp quản Dược phẩm Wyeth. Vào cuối năm 2013, Pfizer đã nhận được sự chấp thuận cho bazedoxifene như là một phần của thuốc kết hợp DUAVEE trong phòng ngừa (không điều trị) bệnh loãng xương sau mãn kinh. Nó được chấp thuận tại Liên minh châu Âu (được bán ở Ý và Tây Ban Nha) và Nhật Bản, và đang trong giai đoạn đánh giá muộn của Cục quản lý thực phẩm và dược phẩm Hoa Kỳ (FDA). Bazedoxifene vẫn chưa được FDA chấp thuận.

Dược động học:

Bazedoxifene thuộc về một nhóm các hợp chất được gọi là bộ điều biến thụ thể estrogen chọn lọc (SERMs). Bazedoxifene hoạt động như một chất chủ vận thụ thể estrogen và / hoặc chất đối kháng, tùy thuộc vào loại tế bào và mô và gen mục tiêu. Bazedoxifene làm giảm sự tái hấp thu xương và làm giảm các dấu hiệu sinh hóa của sự thay đổi xương đến phạm vi tiền mãn kinh. Những tác động này đối với việc tu sửa xương dẫn đến sự gia tăng mật độ khoáng xương (BMD), từ đó góp phần làm giảm nguy cơ gãy xương. Bazedoxifene hoạt động chủ yếu như một chất đối kháng thụ thể estrogen trong các mô tử cung và vú.

Dược lực học:



Chat with Zalo