Atracurium

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (hoạt chất)

Atracurium

Loại thuốc

Thuốc ức chế thần kinh cơ không khử cực.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc tiêm tĩnh mạch.

Dược động học:

Hấp thu

Atracurium được tiêm tĩnh mạch hoặc bolus tĩnh mạch, hấp thu vào máu và bắt đầu tác dụng khoảng 2 phút sau khi tiêm.

Phân bố

Thể tích phân bố là 160 ml/kg.

Chuyển hóa

Sự thoái biến không do enzyme (quá trình Hofmann) chiếm 45% quá trình chuyển hoá của Atracurium. Quá trình đào thải Hoffman là một quá trình phụ thuộc vào nhiệt độ và pH, đồng thời, quá trình bị chậm lại do nhiễm toan và hạ thân nhiệt. 

Phần còn lại được chuyển hóa thông qua quá trình thủy phân este bởi các esterase không đặc hiệu trong huyết tương không liên quan đến pseudocholinesterase. Độ pH giảm làm tăng tốc độ thủy phân este. Các thuốc ức chế thần kinh cơ thuộc nhóm benzylisoquinolinium được ưu tiên sử dụng ở những người bệnh nguy kịch vì quá trình trao đổi chất không bị ảnh hưởng bởi rối loạn chức năng thận hoặc gan. 

Chất chuyển hóa chính của Atracurium là laudanosine, chất này không có bất kỳ hoạt tính ức chế thần kinh cơ nào nhưng hoạt động như một chất kích thích hệ thần kinh trung ương (CNS). Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng truyền Atracurium trong thời gian dài ở những người bệnh nặng có thể làm tăng nồng độ laudanosine.

Thải trừ

Thời gian bán huỷ thải trừ Atracurium là khoảng 20 phút. Ở người lớn tuổi, thời gian bán huỷ có thể tăng khoảng 15% do độ thanh thải giảm. Dưới 5% Atracurium được bài tiết qua nước tiểu. Laudanosine (chất chuyển hoá của Atracurium) được đào thải qua gan và thận, và có thời gian bán hủy dài hơn đáng kể so với Atracurium (197 phút). Do đó, nó có khả năng bị tích luỹ nếu truyền Atracurium kéo dài.

Dược lực học:

Atracurium là thuốc giãn cơ xương không khử cực. Atracurium đối kháng tác dụng dẫn truyền thần kinh của acetylcholin bằng cách liên kết cạnh tranh với các vị trí thụ thể cholinergic. Sự đối kháng này bị ức chế và khối thần kinh cơ bị đảo ngược bởi các chất ức chế acetylcholinesterase như neostigmine, edrophonium và pyridostigmine.

Thời gian phong bế thần kinh cơ do Atracurium tạo ra xấp xỉ bằng 1/3 đến 1/2 thời gian phong bế bởi d-tubocurarine, metocurine và pancuronium ở liều tương đương ban đầu. Giống như các thuốc chẹn thần kinh cơ không khử cực khác, thời gian khởi phát tình trạng tê liệt giảm và thời gian tác dụng tối đa tăng lên khi tăng liều Atracurium. Dùng liều duy trì Atracurium lặp lại không có tác dụng tích lũy lên thời gian ức chế thần kinh cơ. Hơn nữa, thời gian cần thiết để phục hồi sau khi dùng liều lặp lại không thay đổi khi dùng liều bổ sung. Do đó, liều lặp lại có thể được dùng theo khoảng thời gian tương đối đều đặn với kết quả có thể dự đoán được.