Caspofungin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Caspofungin.

Loại thuốc

Thuốc kháng nấm, echinocandin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dạng bột đông khô dưới dạng caspofungin acetate chứa 50 mg, 70 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu kém từ đường tiêu hóa.

Phân bố

Phân bố vào gan, phổi, lá lách và đường tiêu hóa, dịch não tủy có thể không đáng kể.

Thuốc qua nhau thai ở chuột và thỏ; không biết có qua nhau thai ở người hay không.

Phân phối vào sữa của chuột đang cho con bú; không rõ thuốc có được phân phối vào sữa mẹ hay không.

Liên kết với khoảng 97% albumin.

Chuyển hóa

Chuyển hóa chậm bằng cách thủy phân và N -acetyl hóa ở gan. Các chất chuyển hóa không có hoạt tính kháng nấm. Cũng trải qua quá trình phân hủy hóa học tự nhiên thành peptit vòng mở.

Các nghiên cứu in vitro cho thấy caspofungin không phải là chất ức chế các enzym cytochrom P450 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6 hoặc 3A4. Trong các nghiên cứu lâm sàng, caspofungin không gây ra hoặc ức chế sự chuyển hóa CYP3A4 của các sản phẩm thuốc khác. Caspofungin không phải là chất nền cho P-glycoprotein và là chất nền kém cho enzym cytochrom P450.

Thải trừ

Sau một liều tiêm truyền duy nhất, lần lượt 35% và 41% bài tiết qua phân và nước tiểu dưới dạng thuốc gốc và các chất chuyển hóa; <3% liều dùng được thải trừ dưới dạng không đổi trong nước tiểu.

Không bị loại bỏ bằng thẩm tách máu.

Pha α ban đầu ngắn, sau đó là pha β với thời gian bán thải từ 9 - 11 giờ; Pha γ với thời gian bán thải từ 40 – 50 giờ cũng được báo cáo.

Caspofungin thể hiện đặc tính dược động học phi tuyến tính mức độ vừa phải với sự tích lũy gia tăng khi liều được tăng lên và phụ thuộc liều theo thời gian để đạt được trạng thái ổn định khi dùng nhiều liều.

Dược lực học:

Caspofungin axetat là một hợp chất lipopeptit bán tổng hợp (echinocandin) được tổng hợp từ sản phẩm lên men của Glarea lozoyensis. Caspofungin acetate ức chế sự tổng hợp beta (1,3) -D-glucan, là thành phần thiết yếu của thành tế bào của nhiều loại nấm sợi và nấm men. Beta (1,3) -D-glucan không có trong tế bào động vật có vú.

Caspofungin được sử dụng để điều trị nhiễm Aspergillus và Candida, và hoạt động bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào.