Chlorobutanol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Clorobutanol, hoặc chlorbutol, là một chất bảo quản có chứa cồn không có hoạt tính bề mặt [A32746]. Nó cũng gợi ra thuốc ngủ an thần và tác dụng gây tê cục bộ yếu bên cạnh các đặc tính kháng khuẩn và kháng nấm. Tương tự trong tự nhiên với chloral hydrate, nó được hình thành bởi sự bổ sung nucleophilic đơn giản của chloroform và acetone. Clorobutanol thường được sử dụng ở nồng độ 0,5% trong đó nó cho sự ổn định lâu dài đối với các công thức đa thành phần. Tuy nhiên, nó vẫn giữ hoạt động kháng khuẩn ở mức 0,05% trong nước. Do thời gian bán hủy kéo dài 37 ngày, việc sử dụng chlorobutanol làm thuốc an thần bị hạn chế do sự tích lũy đáng kể sẽ xảy ra sau nhiều liều [A32743]. Clorobutanol là một chất bảo quản chất tẩy rửa phổ biến trong thuốc nhỏ mắt và các công thức trị liệu nhãn khoa khác [A32744].

Dược động học:

Là một chất tẩy rửa, chlorobutanol phá vỡ cấu trúc lipid của màng tế bào và làm tăng tính thấm của tế bào, dẫn đến ly giải tế bào [A32744]. Nó gây ra độc tính kết mạc và tế bào giác mạc thông qua việc gây ra sự rút lại tế bào và ngừng các cytokine bình thường, sự di chuyển của tế bào và hoạt động của phân bào [A32744]. Nó phá vỡ các rào cản và tính chất vận chuyển của biểu mô giác mạc cũng như ức chế việc sử dụng oxy của giác mạc [A32744]. Clorobutanol cũng ức chế sử dụng oxy của giác mạc, làm tăng tính nhạy cảm với nhiễm trùng [A32746].

Dược lực học:

Clorobutanol là chất bảo quản chất tẩy rửa có phổ kháng khuẩn rộng [A32744]. _In vitro_, chlorobutanol đã chứng minh ức chế kết tập tiểu cầu và giải phóng thông qua các cơ chế chưa biết [A32739]. Một nghiên cứu đề xuất rằng tác dụng kháng tiểu cầu của chlorobutanol có thể xảy ra do ức chế con đường axit arachidonic [A32739]. Nó làm suy yếu sự hình thành thromboxane B2, tăng canxi tự do cytosolic và giải phóng ATP, và cũng thể hiện một hoạt động ức chế đáng kể đối với một số chất gây cảm ứng tổng hợp theo cách phụ thuộc thời gian và nồng độ [A32739]. Clorobutanol có thể gây ra tác dụng kích thích âm tính trực tiếp lên các tế bào cơ tim đến sức căng đẳng hướng do tim tạo ra [A32740]. Clorobutanol đã được chứng minh là gây ra kết mạc và độc tính tế bào giác mạc _in vitro_: ở nồng độ 0,1%, Cbl gây ra sự suy giảm gần như của lớp vảy trong khi thoái hóa tế bào biểu mô giác mạc, tạo ra các tế bào màng nhầy, bong ra. màng tế bào được quan sát ở nồng độ 0,5% [A32744].