Idarucizumab


Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Idarucizumab là một mảnh kháng thể đơn dòng được nhân hóa (Fab) có nguồn gốc từ một phân tử isotype immunoglobulin G1 liên kết và làm bất hoạt thuốc chống đông máu dabigatran, do đó đảo ngược tác dụng chống đông máu của nó. Là thuốc chống đông máu uống trực tiếp (DOAC), một trong những rủi ro liên quan đến việc sử dụng dabigatran bao gồm chảy máu, đặc biệt khi dùng cho bệnh nhân có nguy cơ cao (người già, bệnh thận mãn tính, sử dụng NSAID hoặc dùng warfarin, v.v.). Được chấp thuận dưới tên thương mại Praxbind (FDA), idarucizumab được chỉ định để điều trị khẩn cấp chảy máu liên quan đến dabigatran trong các tình huống đe dọa tính mạng hoặc phẫu thuật. Việc sử dụng nó được kết hợp với sự đảo ngược ngay lập tức, đầy đủ và bền vững của các tác dụng chống đông máu của dabigatran. Cấu trúc protein Idarucizumab có thể được xem bên dưới, với các cầu nối disulfide tại các điểm sau: H22-H95, H149-H205, H225-L-219, L23-L93, L139-L199.

Dược động học:

Idarucizumab là một tác nhân đảo ngược cụ thể cho dabigatran. Nó là một mảnh kháng thể đơn dòng được nhân hóa (Fab) liên kết với dabigatran và các chất chuyển hóa acylglucuronide của nó với ái lực cao hơn ái lực gắn kết của dabigatran với thrombin, trung hòa tác dụng chống đông máu của chúng.

Dược lực học:



Chat with Zalo