Aliskiren

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Aliskiren (aliskiren)

Loại thuốc

Thuốc ức chế renin 

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 150 mg, 300 mg

Dược động học:

Hấp thu

Aliskiren hấp thu kém; sinh khả dụng đường uống khoảng 2,5%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được trong vòng 1-3 giờ sau khi uống. Nồng độ aliskiren ở trạng thái ổn định đạt được trong khoảng 7-8 ngày. 

Phân bố

Aliskiren đi qua nhau thai và được phân phối vào nước ối và bào thai ở động vật. Phân phối vào sữa ở chuột; không biết có được phân phối vào sữa mẹ hay không. Thuốc liên kết protein huyết tương khoảng 47–51%.

Chuyển hóa

CYP3A4 là enzyme chính chịu trách nhiệm chuyển hóa aliskiren. 

Thải trừ

Phần thuốc không được hấp thu bài tiết chủ yếu qua phân dưới dạng không đổi. Phần thuốc được hấp thu cũng thải trừ chủ yếu qua phân qua sự thanh thải ở gan mật dưới dạng không đổi và ít thải trừ qua nước tiểu. Thời gian bán thải tích lũy khoảng 24 giờ.

Dược lực học:

Aliskiren là một chất ức chế renin trực tiếp, làm giảm hoạt động renin huyết tương và ức chế sự chuyển đổi angiotensinogen thành angiotensin I. Aliskiren làm giảm nồng độ của angiotensin I, angiotensin II và aldosterone, từ đó giúp giảm huyết áp.